О. Кулиненков - Фармакология и физиология силы

Способ применения и дозы

Внутримышечно или подкожно по 1 мл 1 % или 5 % раствора в масле ежедневно, через 1–2 дня от 2 нед. до нескольких месяцев.

Женщинам старше 45 лет при дисфункциональных маточных кровотечениях по 1–2 мл 1 % раствора в течение 20–30 дней. Высшая разовая доза — 0,05 г, суточная — 0,1 г.

Побочное действие

Большие дозы могут вызвать повышенное половое возбуждение, задержку воды и солей в организме, у женщин могут наблюдаться явления маскулинизации (появление у женшин мужских черт — огрубение голоса, появление избыточного роста волос на лице и теле), пастозность лица (побеление и потеря эластичности кожи лица, на фоне слабо выраженного отека), атрофия (уменьшение массы) молочных желез. Передозировка препарата при дисменореях (расстройстве менструального цикла) может привести к прекращению менструации.

Противопоказания

Те же, что и при применении метилтестостерона.

Форма выпуска

Ампулы по 1 мл в упаковках по 10 штук 1 % и 5 % раствора в масле.

Условия хранения

Список Б. В защищенном от света месте.

• Тестостерона ундеканоат (Testosteroneundecanoate)

Синонимы: Андриол, Нувир

Фармакологическое действие

Препарат тестостерона (мужского полового гормона), активный при пероральном (через рот) применении. Действующим веществом является тестостерон андеканоат, жирнокислотный эфир естественного тестостерона.

Тестостерон в чистом виде при пероральном применении неактивен. В отличие от него, тестостерон андеканоат при пероральном применении не подвергается первичному печеночному метаболизму (разложению), а распределяется в лимфатической системе и таким образом сохраняет свою активность. При применении тестостерона андеканоата в плазме повышается уровень как тестостерона, так и его активных метаболитов (продуктов разложения), что обусловливает стойкий терапевтический эффект.

Показания к применению

Гормонозаместительная терапия (введение в организм гормона, естественное образование которого понижено или прекращено) при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона, а именно: посткастрационный синдром (состояние организма после удаления половых желез), евнухоидизм (недоразвитие или отсутствие вторичных половых органов), гипопитуитаризм (недостаточная функция гипофиза и гипоталамуса, характеризующаяся снижением или прекращением выделения гормонов передней доли гипофиза и антидиуретического гормона), эндокринная импотенция (половое бессилие, связанное с гормональными изменениями), климактерические нарушения у мужчин, например, снижение либидо (полового влечения) и понижение умственной и физической активности, некоторые виды бесплодия, обусловленные андрогенной недостаточностью (недостаточностью мужских половых гормонов).

Способ применения и дозы

Как правило, дозу следует устанавливать индивидуально в зависимости от клинического эффекта. Обычно начальная доза составляет 120–160 мг в сутки в течение 2–3 недель с последующим назначением поддерживающей дозы 40-120 мг в сутки. Капсулы тестостерона андеканоата следует принимать после еды, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, и проглатывать целиком, не разжевывая. Желательно принимать половину дозы утром, а вторую половину — вечером. Если пациент принимает нечетное количество капсул, то более высокую дозу следует принимать утром.

В случае появления андрогензависимых (обусловленных действием мужских половых гормонов) побочных эффектов, лечение следует прекратить. После их исчезновения следует возобновить лечение более низкими дозами. Пациенты с латентной (скрытой) или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, артериальной гипертензией (стойким подъемом артериального давления), эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе /истории болезни/) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды.

Побочное действие

Приапизм (длительная болезненная эрекция, не связанная с половым возбуждением), повышенное половое возбуждение; преждевременное половое созревание мальчиков, повышенная частота эрекции, олигоспермия (понижение объема выделяемой спермы /менее 1 мл/), снижение объема эякулята (семенной жидкости); преждевременное закрытие зон роста костей; задержка натрия и воды, головокружение, тошнота. Возможно снижение уровня белоксвязанного йода, однако это не имеет клинического значения.

Противопоказания

Диагносцированная или подозреваемая карцинома (рак) предстательной железы или молочной железы.

У мальчиков в препуберантном периоде (в возрасте от 7 до 12–13 лет) андрогены (мужские половые гормоны) следует применять с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов (зон роста костей) и ускоренного полового развития.

Форма выпуска

Капсулы по 0,4 г в упаковке по 30 и 60 штук.

Условия хранения

Список Б. В сухом месте.

• Тестэнат (Testoenatum)

Синонимы: Тестостерон-Депо

Комбинированный препарат, содержащий 80 % тестостерона энантата и 20 % тестостерона пропионата Фармакологическое действие. Андрогенный препарат (препарат, содержащий мужские половые гормоны), оказывающий быстрое и продолжительное действие.

Показания к применению

У мужчин в случаях, когда показано применение андрогенных и анаболических (усиливающих синтез белка) стероидных препаратов; у женщин при климактерических расстройствах (в случае, когда противопоказаны эстрогенные препараты /препараты женских половых гормонов/), при раке молочной железы и половых органов.

Способ применения и дозы

Вводят тестэнат внутримышечно. Мужчинам при недостаточной функции половых желез, евнухоидизме (недоразвитии или отсутствии вторичных половых органов), после хирургического удаления половых желез назначают по 0,1–0,2 г (1 мл 10 % или 20 % раствора) 1 раз в 15 дней, на курс 10–15 инъекций.

При импотенции (половом бессилии) в связи с функциональной недостаточностью половых желез, а также при мужском климактерическом синдроме вводят по 0,1 г 1 раз в 15 дней; на курс 5 инъекций.

При эндокринных заболеваниях, сопровождающихся понижением функции половых желез (болезнь Аддисона /недостаточная функция надпочечников/, адипозогени-тальная дистрофия /ожирение вследствие нарушения функций половых желез/, гипофизарный нанизм /карликовость/ и др.) вводят по 0,1–0,2 г 1 раз в 15 дней; на курс 10–15 инъекций.