Юрий Буланов - Анаболизм с инсулином II

Для лечения инсулинонезависимого диабета 2 типа в разное время были предложены таблетированные фармакологические средства, которые позволяли добиться существенного снижения уровня сахара в крови, и компенсации заболевания.

Когда спортивные фармакологи убедились в высочайшей анаболический активности инсулина их взоры обратились к таблетированным сахароснижающим препаратам и возник вопрос: нельзя ли использовать таблетированные антидиабетические средства с анаболической целью? Возникновение и постановка такого вопроса вполне закономерны, ведь инъекции инсулина технически сложны и могут давать осложнения в виде гипогликемии. Использование внутренних средств представлялось в данном случае более заманчивым. Интерес подогревался также клиницистами, которые использовали инсулин в психиатрической и терапевтической практике и в то же время постоянно искали ему альтернативу. Использования таблетированных гипогликемических средств была тем более заманчива, что они не дают выраженного гипогликемического эффекта и потери сознания, риском развития гипогликемической комы.

Прежде чем рассказать о попытках использовать эти препараты в спортивной практике я хочу дать хотя бы общий их обзор как класса фармакологических соединений. Все таблетированные гипогликемические средства разделяются на две большие группы: производные сульфонилмочевины и бигуаниды. По своему действию на организм они существенно отличаются друг от друга Производные сульфонилмочевины стимулируют В-клетки поджелудочной железы и это приводит к усилению выброса собственного инсулина. Только вот для такой стимуляции нужно иметь полностью сохранившейся и ничем не поврежденные В-клетки. Поэтому не всем диабетикам можно назначать препараты сульфонилмогевины. Такая стимуляция В-клеток приводит к увеличению выброса собственного инсулина и развитию некоторого анаболического эффекта, хотя эффект этот, конечно же уступает эффекту от инсулина введенного извне. Кроме непосредственной стимуляции препараты сульфонилмочевины приводят к увеличению количества рецепторов к инсулину во всех тканях, которые усваивают глюкозу инсулиновым путем. Это значит, что с помощью препаратов сульфонилмочевины можно производить своеобразную «подготовку» организма к «инсулинотерапии». Определенная часть ученых-клиницистов считает, что препараты сульфонилмочевины постоянно стимулируя поджелудочную железу приводят к ее истощению и падению инсулинопродукцирующей способности, однако большая часть ученых все же отрицает истощающее действие производных сульфонилмочевины даже у больных диабетом, не говоря уже о здоровых спортсменах.

Препараты сульфонилмочевины можно применять не только в виде самостоятельной терапии, но, так же и в комбинации с инсулином, чтобы усилить его сахароснижающее действие. Это имеет смысл делать в тех случаях когда, пациенты проявляют низкую чувствительность организма к инсулину.

Основные производные сульфонилмочевины, имеющие широкое хождение на фармацевтическом рынке следующие:

1. Бутамид.

Самый распространенный препарат из группы производных сульфонилмочевины. Его сахароснижающее действие длится в общей сложности 2 суток, но наиболее выражено в первые 5–7 часов после приема. Выпускается препарат в таблетках по 0.25 и 0.5 г. С анаболической целью препарат назначают 1 раз в день утром по 1–2 г на прием за час до еды. Примечательно то, что увеличение дозы свыше 2 г в сутки не приводит к усилению эффекта.

Бутамид редко вызывает какие-либо побочные действия. Если возникает аллергия, либо нарушение каких-либо функций внутренних органов (что случается крайне редко) препарат отменяют, либо заменяют другим производным сульфонилмочевины.

2. Каубутамид

Этот препарат больше известен под названием «Букарбан». Его сахароснижающее действие более выражено, нежели у бутамида, однако он и более токсичен, чаще вызывает аллергию и другие побочные действия. Карбутамид помимо сахароснижающего обладает еще и антимикробным действием. Его можно использовать тогда, когда имеют место острые или хронические воспалительные заболевания. Выпускается препарат в таблетках по 0.5 г. С анаболической целью назначается 1 раз в день утром до еды в количестве 0.5–1 г. на прием.

3. Хлорпропамид

Этот препарат еще более активен, нежели бутамид и карбутамид. Поэтому и применяется в значительно меньших дозах. Действует длительно, в течении 24–36 часов. Максимум сахароснижающего действия развивается через 2–4 часа. Выпускается в таблетках по 0.125—0.25 г. С анаболической целью назначают 1 раз в день утром до еды в количестве 0,5 г на прием.

Хлоропропамид может вызвать гипогликемию, сравнимую с гипогликемией при введении малых доз инсулина. Этим он выгодно отличается от двух предыдущих препаратов. По той же причине его чаще принимают во время или после еды.

Переносится хлоропропамид, как правило, хорошо. Изредка возникают побочные явления в виде аллергии или желтухи. При болезни печени и почек препарат абсолютно противопоказан.

4. Глибенкламид

Этот препарат больше известен под названием «манинил». Отличается высокой сахароснижающей активностью, намного более выраженной чем вышеуказанные препараты. Его высокая активность позволяет применить глибенкламид в малых дозах. Поэтому и его переносимость намного лучше, нежели у всех вышеперечисленных препаратов. Глибенкламид поэтому считается более совершенным производным сульфонилмочевины препаратом «2 поколения производных сульфонилмочевины».

Длительность действия препарата 8-12 ч. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1–2 часа после приема. Выпускается в таблетках по 5 мг. С анаболической целью принимают 1 раз в день утром по 5—10 мг натощак.

Глибенкламид часто оказывается эффективным, там где другие сульфонилмочевиные препараты не дают эффекта. Интересно то, что одновременно со способностью снижать в крови содержание сахара одновременно обладает способностью снижать содержание в крови холестерина. Противопоказан препарат в тех случаях, когда наблюдается аллергия или индивидуальная непереносимость.

5. Глипизид

Подобно глибенкламиду является сульфонилмочевиным препаратом 2 поколения. Высокоэффективен. Выпускается в таблетках по 5 мг. В крови держится недолго, всего около 8 часов, поэтому принимают его 2–3 раза в день по 1/ 2-1 таблетке.

6. Гликвидон

Известен также под названием «Глюренорм»: Препарат 2 поколения. Считается самым высокоэффективным и самым легкопереносимым препаратом этой группы. Хорошо переносится даже при заболеваниях печени. Выпускается в таблетках по 30 мг. С анаболической целью принимается 1 раз в день, утром по 15 мг. Побочные действия проявляются крайне редко.