Ренад Аляутдин - Современные лекарства

2. селективные ( мебеверина гидрохлорид).

Механизм действия неселективных миотропных спазмолитиковобусловлен ингибирование фермента – фосфодиэстеразы; в результате в клетке происходит накопление цАМФ, вследствие чего снижается поступление ионизированного кальция в гладкомышечные клетки, что, в свою очередь, ведет к снижению тонуса и расслаблению гладких мышц внутренних органов и сосудов.

Механизм действия селективных миотропных спазмолитиков (мебеверина гидрохлорид)связан с блокадой быстрых Na+-каналов клеточной мембраны миоцита, что приводит к нарушению входа ионов Na+ в клетку, блокаде входа ионов Ca2+ и препятствует сокращению мышечных волокон. Действует только на гладкую мускулатуру ЖКТ и билиарного тракта, в 20–40 раз эффективнее папаверина по способности рассраблять сфинктер Одди. Устраняет спазм, не угнетая перистальтику кишечника. Не оказывает холиноблокирующего действия.

Показания

Данная группа препаратов применяется при спазмах органов ЖКТ, в том числе желчевыводящих путей, кишечной и желчной колике, синдроме раздраженного кишечника.

Нежелательные реакции

Аллергические реакции, резкое снижение АД, сердцебиение и др.

Холелитолитические средства содержат в своем составе хенодезоксихолевую или урсодезоксихолевую кислоты, которые способны растворять образующиеся в желчном пузыре холестериновые камни.

Механизм действия

Обусловлен способностью данных препаратов понижать содержание холестерина в желчи за счет нарушения его всасывания в кишечнике и подавления синтеза в печени (вследствие угнетения фермента 3-гидрокси-3-метилглутарил-КоА-редуктазы), что препятствует образованию новых камней. Кроме того, препараты образуют с холестерином жидкие кристаллы, что способствует растворению желчных камней.

Показания

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, блиарный рефлюкс-гастрит, хронические заболевания печени (в составе комплексной терапии) и др.

Нежелательные реакции

Диарея, нарушения функции печени, боли в эпигастрии, тошнота и др.

Печень выполняет около 500 жизненно важных функций в организме: нейтрализует токсины внутреннего и внешнего происхождения (в том числе лекарства, алкоголь), синтезирует белки крови, вырабатывает желчь и т. д. Функциональная активность печени снижается с возрастом, в то же время погрешности в питании, вредные привычки, стрессы, применение лекарств приводят к перегрузкам в ее работе. На печень отрицательно влияют многие заболевания, например, сердечно-сосудистые, изменяющие кровоснабжение тканей. Длительное воздействие таких перегрузок приводит к нарушению жизнедеятельности клеток печени (гепатоцитов), снижению их функций, развитию хронических заболеваний печени. Важным фактором развития хронических заболеваний печени является метаболический синдром (синдром резистентности к инсулину), который приводит к дисбалансу липидного обмена. При этом усиливается расщепление триглицеридов в жировой ткани, и в печень попадает избыточное количество свободных жирных кислот (их количество увеличивается в 20–30 раз по сравнению с нормой). Поскольку ферментная система печени не в состоянии метаболизировать избыток жирных кислот, в митохондриях гепатоцитов блокируется их β-окисление в цикле Кребса, и в гепатоцитах формируются липидные вакуоли – развивается стеатоз (жировая дистрофия) печени. На фоне стеатоза запускаются процессы перекисного окисления липидов, нарушающие строение клеточных мембран, и развивается воспалительный процесс (стеатогепатит) с возможным формированием фиброза (некроз гепатоцитов и замена их соединительной тканью) и цирроза (нарушение всех функций) печени. В результате нарушаются процессы обмена веществ и регенерация гепатоцитов, снижается детоксикационная функция печени.

Для защиты гепатоцитов от повреждений различными химическими веществами применяются гепатопротекторы.

Гепатопротекторы – это ЛС, повышающие устойчивость гепатоцитов к воздействию повреждающих факторов и способствующие восстановлению их функций.

При использовании гепатопротекторов необходимо помнить, что их применение позволяет лишь частично убрать симптомы поражения печени и стимулировать регенерацию ее клеток. Для полного выздоровления необходимо воздействовать на причину заболевания, поэтому при выборе гепатопротектора необходимо проконсультироваться с врачом.

Классификация

Не существует общепринятой классификации этих препаратов. В России выделяют:

1. Лекарственные средства, содержищие фосфолипиды.

2. Средства, содержащие аминокислоты.

3. Средства, содержащие естественные или полусинтетические флавоноиды расторопши.

4. Средства, содержащие витамины и антиоксиданты ( тиоктовая кислота).

5. Другие ЛС, обладающие гепатопротекторным действием.

Эссенциальные (необходимые) фосфолипиды (ЭФ) – это сложные вещества природного происхождения, представляющие собой диглицериновые эфиры холинфосфорной кислоты (фосфатидилхолин) и ненасыщенные жирные кислоты (линолевая, линоленовая, олеиновая). Фосфолипиды являются основным структурным компонентом всех клеточных мембран и органелл (митохондрий), участвуют в процессах молекулярного транспорта, в делении и дифференцировке клеток, стимулируют активность ферментных систем.

Механизм действияЭФ связан с заместительным эффектом. ЭФ по химической структуре соответствуют эндогенным (внутренним) фосфолипидам и, встраиваясь в клеточные мембраны и митохондрии поврежденных гепатоцитов, восстанавливают их структурно – функциональную целостность, способствуют регенерации. Ненасыщенные жирные кислоты фосфолипидов способствуют повышению активности и текучести мембран, предотвращают параллельное расположение фосфолипидов в мембране, в результате чего уменьшается плотность фосфолипидных структур, нормализуется проницаемость. Препараты ЭФ при курсовом лечении нормализуют метаболизм и процессы микроциркуляции в печени, восстанавливают ее детоксикационную функцию, снижают жировую дистрофию и некроз гепатоцитов, что проявляется улучшением биохимических показателей (снижением уровня сывороточных трансаминаз АЛТ и АСТ), а также проявляют гиполипидемический (нормализуют липидный состав) и гипогликемический (повышают чувствительность инсулиновых рецепторов) эффекты.