Ренад Аляутдин - Современные лекарства

1. Инсулины ультракороткого действия (инсулин лизпро, инсулин аспарт, инсулин глулизин).

2. Инсулины короткого действия (инсулин растворимый [человеческий генно-инженерный]; инсулин растворимый [человеческий полусинтетический]).

3. Инсулины средней длительности действия (инсулин изофан).

4. Инсулины длительного действия (инсулин гларгин, инсулин детемир).

5. Препараты инсулина комбинированного действия (бифазные препараты).

Препараты длительного действия необходимы для поддержания стабильно невысокого или нормального уровня сахара в крови, а препараты короткого действия помогают справиться с повышением глюкозы, вызванного приемом пищи.

Противопоказания к применению препаратов синтетического инсулина

Нельзя разводить или смешивать препараты синтетических инсулинов с другими ЛС в одном шприце, а также использовать их у пациентов с аллергией на них.

Нежелательные реакции

При передозировке инсулина или его одновременного применения с препаратами, снижающими уровень сахара в крови из других фармакологических групп, значительно повышается риск резкого падения уровня сахара в крови (гипогликемия), которое может сопровождаться потерей сознания (кома), бледностью и влажностью кожных покровов, сердцебиением (тахикардией) и другими симптомами. Характерно, что плотность глазных яблок не изменена.

В случае развития гипогликемической комы в первую очередь необходимо срочно обратиться за медицинской помощью к врачу. При наличии лиц, обладающих необходимыми знаниями и навыками, необходимо начать купирование гипогликемической комы внутривенным введением 40 % раствора глюкозы до выхода пациента из комы. В тяжёлых случаях возможно использовать препараты адреналина, глюкокортикоидов или глюкагона.

При отсутствии адекватной терапии сахарного диабета I типа, неправильном использовании препаратов инсулина или избыточного поступления глюкозы с пищей у пациентов может развиться гипергликемическая кома, которая, как правило, развивается медленно и сопровождается сухостью во рту, выраженной жаждой, недомоганием, головной болью, тошнотой и другими симптомами. Характерным симптомом этого типа комы является мягкость глазных яблок на ощупь. В случае гипергликемической комы необходимо незамедлительно вызвать врача, а при наличии людей, обладающих необходимой квалификацией, начать введение инсулина короткого действия, инфузионной и симптоматической терапии.

Другими возможными осложнениями лекарственной терапии препаратами синтетического инсулина являются: покраснение или сыпь на месте введения и аллергические реакции.

По данным эпидемиологических исследований, сахарный диабет II типа является наиболее распространенным и составляет около 90–95 % всех случаев постановки диагноза сахарный диабет. При данном заболевании поджелудочная железа вырабатывает недостаточное количество инсулина, которое осложняется сопутствующим снижением чувствительности тканей организма к действию данного гормона – инсулинорезистентностью, вследствие которой β-клетки поджелудочной железы не могут обеспечить повышенную потребность организма в инсулине, транспорт глюкозы нарушается и концентрация сахара в крови повышается.

Лечение сахарного диабета II типа

Для лечения сахарного диабета II типа применяются синтетические ЛС, снижающие уровень сахара в крови ( синтетические гипогликемические средства), которые по механизму действия можно разделить на:

1. ЛС, усиливающие выделение инсулина клетками поджелудочной железы.

1.1. Производные сульфонилмочевины(глибенкламид, глимепирид, глипизид и др.).

1.2. ЛС, механизм действия которых обусловлен инкретиновыми эффектами(более выраженное выделение инсулина поджелудочной железой в ответ на поступление глюкозы при приеме внутрь, в сравнении с ее внутривенным введением, которое вызвано стимулирующим влиянием гормонов-инкретинов, таких как глюкозозависимый инсулинотропный пептид, ГИП иглюкагоноподобный пептид-1, ГПП-1).

1.2.1. Агонисты ГПП-1: эксенатид, лираглутид.

1.2.2. Ингибиторы ДПП-4: ситаглиптин, вилдаглиптин, саксаглиптин, линаглиптин.

1.3. Секретагоги (меглитиниды): репаглинид, натеглинид.

2. ЛС, усиливающие захват и потребеление глюкозы клетками печени и мышц.

2.1. Бигуаниды: метформин.

2.2. Тиазолидиндионы: росиглитазон, пиоглитазон.

3. Ингибиторы всасывания глюкозы (ингибиторы альфа-глюкозидаз): акарбоза, миглитол.

4. ЛС, усиливающие выведение сахара с мочой: ингибиторы натрий-глюкозного котранспортера 2 типа(SGLT2), глифлозины: эмпаглифлозин, канаглифлозин, дапаглифлозин.

Рис. 3. Механизм действия синтетических гипогликемических средств.

Производные сульфонилмочевины: глибенкламид, глимепирид, глипизид и др.

Механизм действияпроизводных сульфонилмочевины связан со стимуляцией β-клеток поджелудочной железы и усилением выброса инсулина. Соответственно, основной предпосылкой для проявления их эффекта является наличие в поджелудочной железе функционально активных β-клеток. Длительное применение препаратов из данной группы может привести к снижению их эффективности, что предположительно связано с уменьшением количества рецепторов. Фармакологические эффекты со стороны других органов и систем, такие как увеличение чувствительности клеток к инсулину и снижение образования глюкозы в печени, не играют значительной роли в снижении уровня глюкозы.

Противопоказания

Препараты противопоказаны пациентам, имеющим гиперчувствительность, кетоацидоз, обширные ожоги, хирургические вмешательства и травмы, состояния, гипо– или гипертиреоз, нарушение функции печени и почек, лейкопения, сахарный диабет типа 1, а также находящимся в прекоматозном или коматозном состоянии.

Нежелательные реакции

Прием препаратов сульфонилмочевины может вызывать значительное снижение уровня глюкозы (гипогликемию) вплоть до гипогликемической комы, депрессию, спутанность сознания, брадикардию.

Механизм действия

Секретагоги усиливают выделение инсулина поджелудочной железой, за счет блокады АТФ-зависимых калиевые каналов в мембранах функционально активных β-клеток поджелудочной железы.

Противопоказания

Препараты противопоказаны при гиперчувствительности, сахарном диабете I типа и диабетическом кетоацидозе и др.