Ренад Аляутдин - Современные лекарства

Механизм контрацептивного эффектаданных препаратов связан со сгущением цервикального секрета (затрудние проникновения сперматозоидов в полость матки), подавлением овуляции, снижением перистальтики маточных труб, изменением структуры эндометрия (затруднение имплантации).

Показаниямик назначению данной группы препаратов, помимо контрацепции, в ряде случаев могут являться нарушения менструального цикла.

Нежелательные реакции

При применении комбинированных контрацептивов возможно развитие тромбозов различной локализации вследствие повышения концентрации факторов свертывания, вызванного действием эстрогенов. Риск тромбообразования возрастает при длительной иммодилизации, у курящих женщин или имеющих ожирение (ИМТ >30 кг/м²), артериальную гипертензию, заболевания клапанов сердца или фибрилляцию предсердий. Прием комбинированных контрацептивов может также вызывать отеки, повышение АД, увеличение массы тела, головные боли, тошноту, рвоту и другие осложнения.

Данные препараты (экслютон, чарозетта и др.)содержат только гестагены и по механизму действия отличаются от комбинированных эстроген-гестагенных средств тем, что при их использовании овуляция сохраняется.

Механизм действия

Предотвращение наступления беременности при использовании мини-пилей связано с повышением вязкости шеечной слизи, нарушением координированных сокращений маточных труб и процесса имплантации.

Показания

Данная группа ЛС в силу своих фармакодинамических особенностей может быть рекомендована для послеродовой контрацепции у кормящих женщин, поскольку чистые гестагены не влияют на количество и качество материнского молока, а также на продолжительность лактации. Возможно также применять монокомпонентные гестагенные контрацептивы у женщин в позднем репродуктивном возрасте и у курящих женщин.

Нежелательные реакции

Нарушение менструального цикла, метроррагии (нерегулярные маточные кровотечения) и др.

Посткоитальные контрацептивы – это ЛС, которые женщина может использовать для предупреждения беременности после незащищенного полового акта, однако из-за риска развития тяжелых осложнений данный вид контрацепции не может быть рекомендован в качестве способа постоянного предохранения от беременности даже в случае редких половых актов. Данные препараты можно использовать только в экстренных, исключительных случаях, не чаще, чем раз в полгода, и только под контролем врача. Самостоятельное и регулярное использование препаратов без наблюдения у врача может привести к тяжелым, в том числе жизнеугрожающим осложнениям.

Классификация

Для экстренной гормональной контрацепции применяют:

1. комбинированные эстроген-гестагенные препараты;

2. гестагены;

3. даназол;

4. мифепристон.

Механизм действияпосткоитальных контрацептивов связан с подавлением или задержкой овуляции, нарушением процессов оплодотворения, транспорта и имплантации яйцеклетки. При этом эффективность данного способа напрямую зависит от времени, которое прошло от момента полового акта до приема препратов – посткоитальные контрацептивы целесообразно использовать в первые 72 часа после полового контакта.

Нежелательные реакции

Тошнота, рвота, головокружение, болезненность молочных желез, меноррагии, нарушение менструального цикла, обморок, гипотензия, боли внизу живота и др.

Антиандрогенные препараты – это ЛС, нарушающие образование андрогенных гормонов или блокирующиеих связывание со специфическими рецепторами.

К препаратам, нарушающим образование андрогенов, относят финастерид, дутастерид и др.

Механизм действия данных препаратов связан с ингибирование фермента 5α-редуктазы в простате, что приводит к снижению образования дигидротестостерона и, как следствие, уменьшению его стимулирующего влияния на деление клеток предстательной железы и к уменьшению ее размеров.

Показания

Ингибиторы 5α-редуктазы назначают мужчинам при доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью симптоматической терапии.

Нежелательные реакции

Импотенция, снижение либидо, нарушение эякуляции, гинекомастия, аллергические реакции и др.

К препаратам, блокирующим андрогеновые рецепторы, относят флутамид и бикалутамид, механизм действиякоторых связан с антагонизмом к андрогеновым рецепторам, что предупреждает развитие биологических эффектов андрогенов в андрогенчувствительных органах, таких как предстательная железа у мужчин.

Показания

Данные препараты применяются для паллиативного лечения рака предстательной железы и дифференциальной диагностики гипогонадизма у мужчин.

Нежелательные реакции

Гинекомастия и/или болезненность в области грудных желез, галакторея, задержка жидкости, снижение либидо, импотенция, тошнота, рвота, диарея или запор, повышение или отсутствие аппетита, нарушение функции печени и/или почек и др.

Антиандрогенной активностью обладает также гестаген ципротерон, механизм действиякоторого связан с подавлениемсекреции гонадотропных гормонов гипофиза и уменьшает эффекты андрогенов в периферических тканях.

Показания

У мужчин ципротерон применяется для снижения гиперсексуальности, а также при раке предстательной железы, а у женщин – при выраженных явлениях андрогенизации, таких как тяжелый гирсутизм, андрогенозависимая алопеция, тяжелые формы акне и себореи и др.

Нежелательные реакции

Повышенная утомляемость, сухость кожи, беспокойство или депрессия, усталость, снижение способности концентрации внимания, задержка жидкости в организме, изменение массы тела, аллергические реакции и др.

К препратам, обладающим антиэстрогеновой активностью, относятся модуляторы эстрогеновых рецепторов (кломифен, тамоксифен, торемифен, ралоксифен)и ингибиторы синтеза эстрогенных гормонов (форместан, экземестан, анастрозол, летрозол).

Механизм действиямодуляторов эстрогеновых рецепторов обусловлен тем, что в одних тканях, где данные препараты оказывают положительные эффекты (кости, печень) они взаимодействуют с эстрогеновыми рецепторами как агонисты, а в других, где ростстимулирующее действие эстрогенов нежелательно, например, молочная железа и эндометрий – как антагонисты.