Андрей Логинов - Жить- хочется. Часть 1

Не всё пропало, шеф! Фото автора Kampus Production: Pexels

А вот более сложная соль ГАМК, точнее её никотиновое соединение (не с табачным никотином, упаси боже), известное под торговым названием пикамилон, оказалось интереснее. Мало того, что такая молекула проходит через ГЭБ, она ещё оказывает и сосудорасширяющее действие (вспомните никотиновую кислоту с подобным эффектом). В ряде случаев это улучшает кровоснабжение и трофику (питание) головного мозга. Советская разработка ещё 70-х, введена у нас в практику в 1986 году.

В 2015 году, по результатам исследований коммерческих БАДов (в штатах препарат не «дотянул» до лекарства), проведённым Массачусетским и Гарвардским медицинскими университетами, пикамилон не был разрешён FDA. Даже, как биодобавка. Почему-то не удивлён.

Хотя, может, дело не в свойствах самого соединения, а в качестве предоставленного продукта? Содержание активного вещества в нём колебалось от 99 до 158% от заявленного, а в одном образце отсутствовало напрочь! ТщательнЕй надо, товарищи, коли собрались «порвать» американский рынок. Это вам не аптека №117 на углу проспекта Кибернетиков.

У нас этот препарат доступен, но помните про его сосудистые свойства, порой опасные. И это не только снижение давления или покраснение лица. Синдром «обкрадывания» никто не отменял. Это, когда, за счёт притока крови к мозгу, другим органам её может просто не хватить. Вызвать их ишемию (недостаток крови) и гипоксию (кислородное голодание). Особенно это опасно для сердца – приступ стенокардии, вплоть до инфаркта.

Так что (достал уже автор со свои советом, одно и то же из статьи в статью), не принимайте лекарства самостоятельно, посоветуйтесь с врачом, чтобы он оценил именно ваши риски и возможную пользу.

А если изменить формулу ещё больше? Так и быть, масляную оставим (всё-таки, маслице, оно вкусное, а Масленица – весёлая и сытная), а вот эти ваши гаммы (ненавидимые с музыкальной школы) и амины заменить на фенилы и окси? Интересно получится, факт. А вот насколько полезно для наших многострадальных мозгов, узнаем уже в следующей главе.

Когда дойдём до транквилизаторов, то обязательно поговорим об одном из самых ярких представителей этой группы – феназепаме. И вспомним его историю.

Почему один из мощнейших транквилизаторов бензодиазепинового ряда вдруг оказался в бан листе (списке запрещённых препаратов) многих западных стран? Причём, не сразу после разработки и внедрения в СССР, а только в 2000-х? Почему в 90-х он был «дружественным», и вдруг, сразу – опасный наркотик и отрава?

Конечно, список препаратов с советской «родословной» – «рабочих лошадок» с хорошо изученными в наших лабораториях и больницах эффектами, но так и не вышедших на западный рынок, одним феназепамом не ограничивается.

Любили наши химики такой радикал, как фенольное кольцо, активно с ним экспериментировали, добавляя его ко многим молекулам. И новые соединения получались на выходе интересные, с уникальными свойствами. Конечно, не все тут же «шли в клинику», зачастую получались и токсичные вещества, не доходившие до клинических (то есть на людях) испытаний. Или откровенные пустышки – для одного нового лекарства порой нужно «перебрать» тысячи молекул. И зачастую – безрезультатно.

Конечно, либеральные СМИ (слава богу, сейчас или запрещённые, или крепко поджавшие хвост) вам расскажут про GULAG, опыты над его узниками совести и бездарных упырей-недоучек в грязных серых халатах. И сквозь дыры на плечах –ржавые звёзды на погонах! (такие образы для вражеского голливуда пропадают).

Только эти «кухарки от медицины и фармакологии» создали могучую отрасль, наработками которой пользуются до сих пор во всём мире, а научные открытия, сделанные буквально «на коленке», без компьютеров и доступа к «достижениям западной цивилизации», ещё будут переосмысливаться и внедряться будущими поколениями учёных. А вы думали, только физикой и прочим ракетостроением мог бы гордиться распавшийся Союз? Одни галоши, даже прокладок не было, как же.

А вот с рекламой, раскруткой и последующей массовой продажей своих собственных наработок у нас традиционно хуже. Но ничего, наверстаем. От сыров до антидепрессантов (в IT и другие микросхемы не лезу – не спец). Выбора у нас нет – или справляться самим или… справляться самим, но дольше.

Ладно, закрываем «передовицу Правды», переходим к делу. Оно у нас на повестке ноотропное, говорим о производных ГАМК. И дошли до очередного «фена» – фенибута.

Заглянем аж в 60-е годы прошлого века. Свойства ГАМК, как основного тормозящего нейромедиатора, открыты и описаны. Однако, тут же «всплыли» и недостатки. В частности, полученная извне, гамма-аминомасляная кислота не хотела проникать через защитный барьер мозга – ГЭБ (который гематоэнцефалический, см. предыдущую статью).

И виной тому не её огромность (молекулка как раз аккуратненькая), а высокая гидрофильность (то есть сродство к воде, не путайте с растворимостью) и, соответственно, низкая липофильность (тоже самое, но к жирам). А мозг наш, пардон за натурализьм, штука очень жирная. Много в нём липидов, не меньше, чем дурных мыслей.

Так всего-то и делов – создать вещество, которое как бы ГАМК, но при этом «любит» жиры. Именно так и сформулировали задачу фармакологи Психоневрологического института им. В. М. Бехтерева. На базе которого, в 1960 году была создана первая в союзе экспериментальная лаборатория психофармакологии под руководством молодого (всего 30 лет!) Изяслава Петровича Лапина.

Уже через десять лет его изберут действительным членом Нью-Йоркской академии наук, членом-корреспондентом Международного Общества биологической психиатрии, ещё через несколько – членом Академии наук и искусств США, а в 1984 году – почетным членом Британской Ассоциации психофармакологии. И всё это – от «недружественных стран» и до 60-ти лет! Были люди… И было за что.

А вот академиком, даже член-корром ни одной из наших академий профессор и бывший блокадник так и не стал. То ли слишком вольные взгляды учёного, то ли обширный круг «нежелательных» знакомств (даже Папа Иоанн Павел II) тому виной. Не помогли и статьи в "Ланцете" (скорее, даже помешали), и разработанная им серотониновая теория депрессии (сами американцы называли Лапина дедушкой прозака!). О пророке и отечестве вы, конечно, в курсе.

Но вернёмся в эпоху стиляг, мечтателей и больших открытий. Цель поставлена, но у Бехтеревского института нет необходимых лабораторных мощностей для подобных химических экспериментов, база-то больше клиническая. Как и специалистов нужного профиля. Решить эту нелёгкую задачу взялись учёные… Ага, в жутко секретной лаборатории КГБ прямо под Лубянкой, на вывезенном из Германии оборудовании фирмы BASF? Мимо. В многотысячном тайном НИИ чуть севернее Колымы, о котором не знал даже Хрущёв? Опять холодно.