Валерия Малеванная - Фармакология

Противопоказания: беременность, возраст до 5 лет, с осторожностью больным с поражением печени и почек.

Форма выпуска: капсулы по 0,02 г № 30 и турбохалер.

Серотонин и серотонические и антисеротони-новые препараты.

Серотонин, или 5-окситриптамин, является биогенным амином, образующимся в организме в результате превращения аминокислоты l-триптофана. Накапливается в синаптических пузырьках и выделяется под влиянием нервных импульсов, взаимодействуя со специфическими рецепторами, обозначаемыми как серо-тониновые (серотонинергические). Различают 5-НТ1 (или Б1-) – рецепторы, 5-НТ2 (или Б2-) – рецепторы, 5-НТ3 (или Б3-) – рецепторы. 5-НТ2-рецепторы содержатся в гладких мышцах стенок сосудов, в бронхах и тромбоцитах. 5НТ1– и 5НТ3-рецепторы содержатся в гладкой мускулатуре и слизистой оболочке ЖКТ. 5НТ3-рецепторы содержатся в периферических тканях и в ЦНС. Серотонин играет роль медиатора в ЦНС. В патогенезе депрессий и механизме действия антидепрессантов отводится большая роль серотонину. Предполагают, что развитие тошноты и рвоты может быть обусловлено стимуляцией серотониновых 5НТ3-рецепторов, локализующихся в области рвотного центра. Периферическое действие серотонина характеризуется сокращением гладких мышц матки, кишечника, бронхов и других гладкомышечных органов, сужением кровеносных сосудов. При местном применении он оказывает выраженное отечное действие, обладает способностью укорачивать время кровотечения, повышать агрегацию тромбоцитов, при которой высвобождается серотонин. В медицинской практике применяются серо-тонин и его производные, а также некоторые его антагонисты.

Серотонина адипинат (Serotonini adipinas). Гемостатическое средство.

Применение: патологические состояния, сопровождающиеся геморрагическим синдромом (болезнь Верльгофа, тромбоастения и др.).

Способ применения: вводят в/в капельно (в 100–150 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида) или в/м (в 5 мл 0,5 %-ного раствора новокаина) начиная с 0,005 и до 0,01 г при отсутствии побочных явлений, в/м вводят 2 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч. Суточная доза для взрослых – 0,015—0,02 г. Курс лечения – до 10 дней.

Побочные действия: при быстром введении в вену возникают боль по ходу вены и в животе, неприятные ощущения в области сердца, повышение АД, тяжесть в голове, затруднение дыхания, тошнота, рвота, уменьшение диуреза, боль в месте инъекции при в/м введении.

Противопоказания: гломерулонефрит, заболевания почек, сопровождающиеся анурией, гипертоническая болезнь II–III стадии, острые тромбозы, отек Квинке, бронхиальная астма, повышенная свертываемость крови.

Форма выпуска: ампулы по 1 мл 1%-ного раствора № 10. Список Б.

Мексамин (Mexaminum).

Близок к серотонину. Вызывает сокращение гладкой мускулатуры, сужение кровеносных сосудов, оказывает седативное действие, усиливает эффект снотворных и анальгетиков. Обладает радиозащитной активностью.

Применение: профилактика общей лучевой реакции при лучевой терапии. Назначают внутрь от 0,05 до 0,1 г за 30–40 мин перед каждым сеансом.

Побочные действия: легкая тошнота, боль в подложечной области, реже рвота.

Противопоказания: выраженный склероз сосудов сердца и мозга, сердечно-сосудистая недостаточность, бронхиальная астма, беременность, заболевание почек с нарушением их функции.

Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г № 50.

Имигран (Imigran).

Активное вещество суматриптан, специфический стимулятор 5НТ1-серотониновых рецепторов.

Применение: для быстрого купирования приступов мигрени.

Способ применения: только после возникновения приступа мигрени по 50 мг, возможно до 100 мг.

Побочные действия: головокружение, сонливость, тошнота и рвота, артериальная гипертония, брадикардия, аллергические реакции.

Противопоказания: органические заболевания сердечно-сосудистой системы, ингибиторы моноами-нооксидазы, эрготамин и его производные.

Форма выпуска: таблетки по 50 и 100 мг № 6.

Зофран (Zofran).

Активное вещество ондансетрон, селективный антагонист 5НТ3-серотониновых рецепторов, предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванную химио-или лучевой терапией, а также после операции.

Применение: тошнота и рвота после операций, химио– или лучевой терапии.

Способ применения: внутрь и парентерально по 8 мг, возможно до 32 мг.

Побочные действия: головная боль, запор, боли в грудной клетке, гипотония, брадикардия.

Форма выпуска: таблетки по 4 и 8 мг № 10, ампулы для инъекций по 2 и 4 мл (по 2 мг в 1 мл активного вещества).

Препараты этой группы избирательно блокируют процесс передачи возбуждения в эфферентных нервах и их окончаниях, вызывая потерю болевой чувствительности в месте их введения.

Существуют различные виды местной анестезии:

1) поверхностная (терминальная) анестезия (нанесение анестетиков на поверхность кожи, слизистых оболочек глаз, носа и др.);

2) проводниковая анестезия (введение анестетика в нерв или около него);

3) спинномозговая анестезия (раствор анестетика вводят непосредственно в спинномозговой канал);

4) инфильтрационная анестезия (анестетиком послойно пропитывают ткани какого-либо участка тела).

Анестезин (Anaesthesinum).

Применение: назначают внутрь при болях в желудке, повышенной чувствительности пищевода по 0,3 г 3–4 раза в день; наружно в виде 5—10 %-ной мази и присыпок при крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания язвенных и раневых поверхностей; в свечах по 0,05—0,1 г при заболеваниях прямой кишки (при трещине, зуде, геморрое).

Противопоказания: индивидуальная повышенная чувствительность.

Форма выпуска: порошок, таблетки по 0,3 г № 10. Новокаин (Novocainum).

Применение: все виды анестезии, вагосимпати-ческая и паранефральная блокада для потенцирования действия основных наркотических средств, при общей анестезии, для купирования боли при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при трещинах заднего прохода, геморрое и др.

Способ применения: при инфильтрацион-ной анестезии высшие дозы в начале операции составляет не более 500 мл 0,25 %-ного раствора или 150 мл 0,5 %-ного раствора, далее на каждый час до 1000 мл 0,25 %-ного раствора или 400 мл 0,5 %-ного раствора в течение каждого часа. Для проводниковой анестезии применяют 1–2 %-ные растворы, периду-ральной – 20–25 мл 2%-ного раствора, спинномозговой – 2–3 мл 5%-ного раствора, при паранефральной блокаде – 50–80 мл 50 %-ного раствора, вагосимпа-тической блокаде – 30—100 мл 0,25 %-ного раствора.

Побочные действия: головокружение, слабость, гипотония, аллергия.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость.

Форма выпуска: порошок; ампулы по 2 мл 0,5, 1– и 2 %-ного раст-вора № 10, ампулы по 5 мл 0,5– и 2 %-ного раствора № 10; ампулы по 10 мл 0,5, 1 и 2 %-ного раствора № 10, ампулы по 1 мл 2%-ного раствора № 10, по 400 мл 0,25 и 0,5 %-ного раствора, суппозитории ректальные, содержащие 0,1 г новокаина, № 10. Список Б.