Лев Власов - Занимательно о химии

Первый синтез лекарственного вещества был осуществлен около 100 лет тому назад. О целебном действии салициловой кислоты при ревматизме знали давно. Но добывать ее из растительного сырья было и трудно и дорого. Лишь в 1874 году удалось разработать простой способ получения салициловой кислоты из фенола.

Эта кислота легла в основу многих лекарственных препаратов. Например, аспирина. Как правило, срок «жизни» лекарств недолог: на смену старым приходят новые, более совершенные, более изощренные в борьбе с различными недугами. Аспирин в этом отношении своеобразное исключение. С каждым годом он раскрывает все новые, неизвестные ранее удивительные свойства. Оказывается, аспирин не только жаропонижающее и болеутоляющее средство, диапазон его применений куда более широк.

Очень «старое» лекарство — известный всем пирамидон (год его рождения 1896-й).

Сейчас в течение одного-единственного дня химики синтезируют несколько новых лекарственных веществ. С самыми различными качествами, против самых разнообразных болезней. От лекарств, побеждающих боль, до лекарств, помогающих излечивать психические заболевания.

Исцелять людей — нет задачи благороднее для химиков. Но нет и задачи труднее.

Несколько лет немецкий химик Пауль Эрлих пытался синтезировать препарат против страшного недуга — сонной болезни. В каждом синтезе что-то получалось, но всякий раз Эрлих оставался неудовлетворенным. Лишь в 606-й попытке удалось получить эффективное средство — сальварсан, и десятки тысяч людей смогли излечиться не только от сонной, но и от другой коварной болезни — сифилиса. А в 914-й попытке Эрлих получил препарат еще более могущественный — неосальварсан.

Долог путь лекарства от химической колбы к аптечному прилавку. Таков закон врачевания: пока лекарство не прошло всестороннюю проверку, его нельзя рекомендовать в практику. А когда этому правилу не следуют, бывают и трагические ошибки. Не так давно западногерманские фармацевтические фирмы разрекламировали новое снотворное — толидомид. Маленькая белая таблетка ввергала в быстрый и глубокий сон человека, страдающего стойкой бессонницей. Толидомиду пели дифирамбы, а он оказался страшным врагом для младенцев, еще не появившихся на свет. Десятки тысяч родившихся уродцев — такой ценой заплатили люди за то, что недостаточно проверенное лекарство поспешили выпустить в продажу.

И потому химикам и медикам важно знать не только, что такое-то лекарство успешно излечивает такую-то болезнь. Им необходимо самым тщательным образом разобраться, как именно оно действует, каков тонкий химический механизм его борьбы с болезнью.

Вот маленький пример. Сейчас в качестве снотворных нередко используют производные так называемых барбитуровых кислот. Эти соединения, содержащие в своем составе атомы углерода, водорода, азота и кислорода. Кроме этого, к одному из углеродных атомов присоединены две так называемые алкильные группы, то есть молекулы углеводородов, лишенные одного атома водорода. И вот к какому выводу пришли химики. Только тогда барбитуровая кислота обладает снотворным действием, когда сумма атомов углерода в алкильных группах не меньше четырех. И чем больше эта сумма, тем дольше и быстрее действует препарат.

Чем глубже ученые проникают в природу болезней, тем более тщательные исследования проводят химики. И все более и более точной наукой становится фармакология, занимавшаяся ранее лишь приготовлением различных лекарств и рекомендацией их применения против различных болезней. Теперь фармаколог должен быть и химиком, и биологом, и врачом, и биохимиком. Чтобы никогда не повторялись толидомидные трагедии.

Синтез лекарственных веществ — это одно из главных достижений химиков, создателей второй природы.

…В начале нашего столетия химики упорно пытались изготовить новые красители. И в качестве исходного продукта брали так называемую сульфаниловую кислоту. У нее очень «гибкая», способная к различным перестройкам молекула. В отдельных случаях, рассуждали химики, молекула сульфаниловой кислоты может преобразоваться в молекулу ценного красителя.

Так и оказалось на деле. Но до 1935 года никто не думал, что синтетические сульфаниловые красители одновременно являются могущественными лекарственными препаратами. Погоня за красящими веществами отошла на второй план: химики начали охоту за новыми лекарственными препаратами, которые получили общее название сульфамидных. Вот имена наиболее известных: сульфидин, стрептоцид, сульфазол, сульфадимезин. В настоящее время сульфамиды занимают одно из первых мест среди химических средств борьбы с микробами.

…Индейцы Южной Америки из коры и корней растения чилибухи добывали смертельный яд — кураре. Противник, пораженный стрелой, наконечник которой был смочен в кураре, моментально погибал.

Почему? Чтобы ответить на этот вопрос, химикам пришлось основательно разобраться в тайне яда.

Они нашли, что главное действующее начало кураре — алкалоид тубокурарин. Когда он попадает в организм, мышцы не могут сокращаться. Мышцы становятся недвижимыми. Человек теряет способность дышать. Наступает смерть.

Однако в определенных условиях этот яд может приносить пользу. Он может пригодиться хирургам при проведении некоторых очень сложных операций. Например, на сердце. Когда нужно выключить легочные мышцы и перевести организм на искусственное дыхание. Так смертельный враг выступает в роли друга. Тубокурарин входит в клиническую практику.

Однако он слишком дорог. А нужен препарат дешевый и доступный.

Снова вмешались химики. По всем статьям изучали они молекулу тубокурарина. Расщепляли ее на всевозможные части, исследовали полученные «осколки» и шаг за шагом выяснили связь между химическим строением и физиологической активностью препарата. Оказалось, что его действие определяется особыми группами, в которых содержится положительно заряженный атом азота. И что расстояние между группами должно быть строго определенным.

Теперь химики могли встать на путь подражания природе. И даже пытаться ее превзойти. Сначала они получили препарат, не уступающий по своей активности тубокурарину. А потом усовершенствовали его. Так родился синкурин; он вдвое активнее тубокурарина.

А вот еще более яркий пример. Борьба с малярией. Лечили ее хиной (или, по-научному, хинином), природным алкалоидом. Химикам же удалось создать плазмохин — вещество в шестьдесят раз более активное, чем хинин.

Современная медицина располагает огромным арсеналом средств, так сказать, на все случаи жизни. Против почти всех известных болезней.