Аурика Луковкина - Полный курс за 3 дня. Фармакология

Например, действие наперстянки, являющейся сердечным средством, оказывается первичным. Она не является мочегонным средством и у здорового человека не вызывает увеличения диуреза, но у больного, страдающего заболеваниями сердца, с отеками тканей улучшение кровообращения приводит к уменьшению отеков и усиленному выделению жидкости почками. Диуретический эффект наперстянки в этом случае будет вторичным.

Нежелательные явления в организме, вызываемые лекарственным веществом, называются побочными. Имеющие серьезный характер называют осложнением. Побочные явления и осложнения иногда не выявляются при однократном применении, но могут развиваться при приеме лекарства в течение длительного времени.

Если лекарственное вещество действует на большинство клеток и тканей приблизительно одинаково, то говорят об общеклеточном действии вещества(наркотические вещества и др.). При влиянии лекарства на ограниченную группу клеток речь идет об избирательном (селективном) действии(обезболивающее действие морфина). Если действие лекарственного вещества проходит бесследно через определенное время, то называется обратимым(например, наркотическое действие), в противном случае называют необратимым(например, прижигающее действие).

2. Пути введения лекарственных веществ.Различают энтеральные и парентеральные.

Энтеральный путь:введение препарата внутрь через рот ( per os ), или перорально; под язык ( sub lingua ), или сублингвально; в прямую кишку ( per rectum ), или ректально.

Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения, сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению. Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других препаратов на всасывание, разрушения в просвете желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при прохождении через печень. Принимают лекарственные вещества внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул, и пилюль.

Применение под язык (сублингвально): лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, и быстро попадает в ток крови, начиная действовать через короткое время.

Введение в прямую кишку (ректально):создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму; неудобства применения; психологические затруднения.

Парентеральный путь– это различные виды инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.

Внутривенное введение.Вводят лекарственные средства в форме водных растворов. Достоинства: быстрое поступление в кровь; при возникновении побочного эффекта возможность быстро прекратить действие; возможность применения веществ, разрушающихся, не всасывающихся из ЖКТ. Недостатки: при длительном внутривенном способе введения по ходу вены могут возникнуть боль и сосудистый тромбоз; опасность инфицирования вирусами гепатита В и иммунодефицита человека.

Внутриартериальное введение.Используется в случаях заболевания некоторых органов (печень, сосуды конечности), создавая высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе.

Внутримышечное введение.Вводят водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ: лечебный эффект наступает в течение 10–30 мин. Объем вводимого вещества не должен превышать 10 мл. Недостатки: возможность формирования местной болезненности и даже абсцессов, опасность случайного попадания иглы в кровеносный сосуд.

Подкожное введение.Вводят водные и масляные растворы. Нельзя вводить подкожно растворы раздражающих веществ, которые могут вызвать некроз ткани.

Ингаляция.Вводят таким путем газы (летучие анестетики), порошки (хромогликат натрия), аэрозоли. Вдыханием аэрозоля достигается высокая концентрация в бронхах лекарственного вещества при минимальном системном эффекте.

Интратекальное введение:лекарство вводится непосредственно в субарахноидальное пространство. Применение: спинно мозговая анестезия или необходимость создать высокую концентрацию вещества непосредственно в ЦНС.

Местное применение.Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек наносятся лекарственные средства.

Электрофорезоснован на переносе лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоко лежащие ткани с помощью гальванического тока.

3. Механизм действия лекарственных средств.В основе действия большинства лекарственных средств лежит процесс воздействия на физиологические системы организма, выражающийся в изменении скорости протекания естественных процессов. Возможны следующие механизмы действия лекарственных веществ:

Физические и физико-химические механизмы. Речь идет об изменении проницаемости и других качеств клеточных оболочек вследствие растворения в них лекарственного вещества или адсорбции его на поверхности клетки; об изменении коллоидного состояния белков и т. п.

Химические механизмы.Лекарственное вещество вступает в химическую реакцию с составными частями тканей или жидкостей организма, при этом воздействует на специфические рецепторы, ферменты, мембраны клеток или прямо взаимодействует с веществами клеток.

Действие на специфические рецепторыосновано прежде всего на том, что макромолекулярные структуры избирательно чувствительны к определенным химическим соединениям. Лекарственные средства, повышающие функциональную активность рецепторов, называются агонистами, а препараты, препятствующие действию специфических агонистов, – антагонистами.

Различают антагонизм конкурентный и неконкурентный. В первом случае лекарственное вещество конкурирует с естественным медиатором за места соединения в специфических рецепторах.

Блокада рецептора, вызванная конкурентным антагонистом, может быть восстановлена большими дозами агониста или естественного медиатора.

Влияние на активность ферментовсвязано с тем, что некоторые лекарственные вещества способны повышать и угнетать активность специфических ферментов.

Физико-химическое действие на мембраны клеток(нервной и мышечной) связано с потоком ионов, определяющих трансмембранный электрический потенциал. Некоторые лекарственные препараты способны изменять транспорт ионов (антиаритмические, противосудорожные препараты, средства для общего наркоза).