Иван Ятусевич - Ветеринарная фармакология
- Название:Ветеринарная фармакология
- Автор:
- Жанр:
- Издательство:Литагент Вышэйшая школа
- Год:2013
- Город:Минск
- ISBN:978-985-06-2275-4
- Рейтинг:
- Избранное:Добавить в избранное
-
Отзывы:
-
Ваша оценка:
Иван Ятусевич - Ветеринарная фармакология краткое содержание
Для учащихся учреждений образования, реализующих образовательные программы среднего специального образования по специальности «Ветеринарная медицина». Будет полезно практикующим специалистам в области ветеринарии.
Ветеринарная фармакология - читать онлайн бесплатно ознакомительный отрывок
Интервал:
Закладка:
2.4.3. Биотрансформация (метаболизм) лекарственных средств
Подавляющее большинство лекарственных веществ подвергается в организме биотрансформации (от лат. transformare – преобразовывать, превращать). В биотрансформации лекарственных средств принимают участие различные ферменты, но наиболее важную роль играют микросомальные ферменты печени. Биотрансформация происходит также при участии внутриклеточных и внеклеточных ферментов в различных органах и тканях. Выделяют два основных вида превращения лекарственных средств: метаболическую трансформацию и конъюгацию.
Метаболическая трансформация – это превращение веществ за счет окисления, восстановления и гидролиза.
Окисление происходит преимущественно за счет микросомальных оксидаз при участии никотинамидадениндинуклеотидфосфата (НАДФ), кислорода и цитохрома. Окислению подвергаются аминазин, гистамин, эфедрин, спирт этиловый, фенобарбитал и другие лекарственные вещества.
Восстановление происходит под влиянием системы нитро-, азоредуктаз и других ферментов. Восстановлению подвергаются: хлоралгидрат, левомицетин, прогестерон, нитрозепам и другие лекарственные вещества.
Гидролиз протекает при участии эстераз, амидаз, фосфотаз и других ферментов. Гидролизируются такие лекарственные вещества, как кислота ацетилсалициловая, новокаин, атропин, дитилин, ацетилхолин и другие лекарственные вещества.
Конъюгация – это биосинтетические реакции, направленные на инактивацию лекарственных средств. При этом к лекарственному веществу или его метаболитам присоединяются различные химические группы либо молекулы эндогенных соединений. Основные реакции – метилирование, ацетилирование, взаимодействие с глюкуроновой кислотой, сульфатами, глютатионом и т. д. В процессах конъюгации участвуют многие ферменты: трансацилаза, сульфотрансфераза, метилтранс-фераза и др.
Основными реакциями конъюгации являются:
• метилирование – происходит с некоторыми фенольными соединениями, гистамином, никотиновой кислотой, адреналином и норадреналином;
• ацетилирование, как правило, включающее конъюгацию КоА аминогруппы таких соединений, как сульфаниламиды (СА + Со А • СОСН 3→ ацетилаза → уксуссульфаниламин + Со ASH);
• образование сульфатов, характерное для фенолов;
• образование глюкоронидов – основной путь метаболизма фенолов, спиртов, карбоксильных кислот;
• образование глициновых конъюгатов с ароматическими кислотами, такими как бензойная и салициловая.
Следствие биотрансформации – потеря или снижение фармакологической активности лекарственного вещества, что лимитирует фармакодинамический и терапевтические эффекты. При патологических состояниях, особенно печени, интенсивность биотрансформации снижается, что обусловливает удлинение периода пребывания лекарственных веществ. В ряде случаев химические превращения лекарственных веществ приводят к образованию новых соединений, которые по силе действия превышают исходные соединения либо приобретают токсические свойства или даже изменяют фармакодинамические и терапевтические эффекты.
2.4.4. Пути выведения лекарственных веществ из организма
Лекарственные вещества и продукты их биохимических превращений выделяются из организма различными путями: почками с мочой, печенью с желчью, кишечником с фекалиями, молочными, слезными, слюнными, потовыми, бронхиальными железами, легкими, кожей.
Следует учитывать, что в период лактации молочными железами выделяются многие лекарственные вещества. Концентрация лекарственных веществ в молоке может достигать 25–50 % их уровня в крови. В связи с этим необходима особая осторожность использования молока в пищу человека и для кормления подсосного молодняка с целью профилактики неблагоприятного его действия.
2.5. Фармакодинамика лекарственных веществ
2.5.1. Общие сведения
Фармакодинамика (от гр. fharmacon – лекарство, dinamis – сила) – это комплекс изменений в организме, вызванный лекарственным веществом.
Фармакодинамика изучает закономерности проявления комплекса эффектов при введении фармакологических веществ в динамике на метаболическом, функциональном и морфологическом уровнях – от момента их начального возникновения до полного исчезновения и восстановления показателей до нормального уровня.
Следует иметь в виду, что динамика как одного эффекта, так и всего комплекса эффектов, обусловленного фармакологическим веществом, возникает, развивается и угасает закономерно.
Введенное в организм лекарственное вещество на молекулярном уровне взаимодействует непосредственно с определенными рецепторами клетки, расположенными на плазматической мембране, во внутриклеточных структурах и цитоплазме, в результате чего возникает ответная реакция клетки на метаболическом и функциональном уровнях с последующим распространением всего комплекса эффектов на орган, систему и организм в целом.
Поскольку любое лекарственное вещество в организме животных распределяется неравномерно, то, естественно, и реакция взаимодействия в ткани, органе и системе будет регистрироваться с разной степенью выраженности. Фармакодинамика, как и все биохимические процессы и функции, развивается строго закономерно.
В принципе все фармакологические вещества вызывают два больших эффекта: усиление или угнетение обмена и функции. Применение лекарственных веществ для лечения и профилактики также преследует две цели: усиление или ослабление функционального состояния органа, системы либо организма в целом для доведения измененных обмена, функций и структуры до уровня физиологических показателей.
Многочисленными исследованиями установлено, что у животных одного вида одно и то же лекарственное вещество вызывает в основном однотипные, но не идентичные фармакоди-намические эффекты, что обусловлено индивидуальными генетическими особенностями организма.
Фармакодинамику определяют ряд факторов: химическая структура лекарственного вещества, доза, исходное состояние организма, возраст, пол, природно-географические условия, биоритмы и др.
2.5.2. Механизм действия лекарственных веществ
Механизмы действия лекарственного вещества – это способ его взаимодействия с рецепторами комплементарных клеток и тканей организма, при котором происходит включение различных биохимических и физиологических механизмов, изменяющих течение патологического процесса. Существует четыре основных типа механизма действия: рецепторный, физический, химический и биохимический.
Читать дальшеИнтервал:
Закладка: