Александр Седов - Медицинская микробиология: конспект лекций для вузов

• сульфаметизол (руфол),

• сульфацетамид (альбуцид),

• сульфадиметоксин (препарат пролонгированного действия) и другие.

Механизм их действия состоит в том, что они являются структурными аналогами парааминобензойной кислоты и нарушают синтез фолиевой кислоты , а через него – синтез ДНК, т. е. являются микробными антиметаболитами (будучи близки по структуре, заменяют то или иное соединение, принимающее участие в микробном метаболизме).

Диаминопиримидины – препараты этой группы также являются антиметаболитами . Но поскольку они подменяют пиримидиновые основания, то и спектр их действия шире, чем у сульфаниламидов. К ним относятся :

• триметоприм,

• пириметамин (антипротозойный препарат),

• тетроксоприм.

Нитрофурановые препараты – это производные пятичленного гетероциклического соединения – фурана. К ним относятся :

• фурациллин,

• фурагин,

• фуразолидон,

• нитрофурантоин (фурадонин),

• нитрофаразон,

• солафур и другие.

Механизм их действия состоит в одновременной блокаде нескольких ферментных систем микробной клетки.

Хинолоны – это группа химиотерапевтических веществ, полученных на основе :

• собственно хинолонов ( препараты группы налидиксовой кислоты ):

– налидиксовая кислота(неграм, невиграмон),

– циноксацин (цинобак);

• производных хинолонов :

– 4-аминохинолон (оксолипиевая кислота),

– 8-аминохинолон (нитроксолин– 5-НОК);

• и фторхинолонов :

– офлоксацин (заноцин, таривид),

– норфлоксацин (норбактин),

– ципрофлоксацин (цифран, ципробай, ципролет),

– ломефлоксацин (максаквин).

Механизм действия хинолонов состоит в нарушении различных этапов (репликации, дупликации, транскрипции, репарации) синтеза ДНК микробной клетки . Несмотря на казалось бы универсальный механизм действия на микробную клетку, фторхинолоны не оказывают влияния на анаэробные бактерии, а налидиксовая кислота активна только в отношении грамотрицательных микроорганизмов (исключая род псевдомонад), что отражено в коммерческом названии одного из препаратов – неграм.

Азолы – это группа различных производных имидазола :

• клотримазол (канестен, кандид),

• миконазол (монистат),

• кетоконазол (низорал),

• эконазол (экостатин),

и других азолов, к которым относятся :

• бифиназол (микоспор),

• инраконазол (оругал, споранокс),

• флуконазол (дифлюкан).

Все препараты этой группы обладают антимикотической активностью. Один из механизмов их действия состоит в ингибировании биосинтеза стеролов, что приводит к повреждению наружной клеточной мембраны грибов и повышению ее проницаемости. Другой механизм их действия состоит в ингибировании синтеза триглицеридов, фосфолипидов, увеличению активности окисления и уменьшению активности ферментов, тормозящих образование свободных радикалов. Последнее ведет к внутриклеточному накоплению перекиси водорода и повреждению клеточных органелл. У дрожжеподобных грибов рода Candida азолы ингибируют трансформацию бластоспор в инвазивный мицелий . Среди азолов выделяются две группы препаратов :

• для местного применения :

– поверхностные микозы,

– кандидозы;

• для системного применения :

– пневмонии,

– менингиты,

– перитониты,

– сепсис,

– урогенитальные поражения грибковой этиологии.

Наиболее эффективным среди последних считается дифлюкан.

Антибиотики – это группа соединений природного происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладающих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных веществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

В основу классификации антибиотиков также положено несколько разных принципов.

По способу получения их делят на :

• природные;

• синтетические;

• полусинтетические (на начальном этапе получают естественным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуцентами большинства антибиотиков являются :

• актиномицеты,

• плесневые грибы;

но их можно получить и из :

• бактерий (полимиксины),

• высших растений (фитонциды)

• тканей животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия :

• антибактериальные;

• противогрибковые;

• противоопухолевые.

По спектру действия (числу видов микроорганизмов, на которые действуют антибиотики) они делятся на :

• препараты широкого спектра действия (цефалоспорины 3-го поколения, макролиды);

• препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин).

Заметим, что препараты узкого спектра в некоторых случаях могут быть предпочтительнее, так как не подавляют нормальную микрофлору.

По химическому строению антибиотики делятся на :

• Бета-лактамные антибиотики – основу из молекулы составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся :

– пенициллины– это группа природных и полусинтетических антибиотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллановую кислоту, состоящую из двух колец – тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют :

биосинтетические (пенициллин G – бензилпенициллин),

аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампициллин),

полусинтетические «антистафилококковые» пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых – устойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую очередь, стафилококковым;

– цефалоспорины— это природные и полусинтетические антибиотики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кислоты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо, т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на цефалоспорины :

1-го поколения : цепорин, цефалотин, цефалексин;

2-го поколения – цефазолин (кефзол), цефамезин, цефамандол (мандол);

3-го поколения – цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (клафоран), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонгацеф), цефтазидим (фортум);