Дмитрий Кулиненков - Справочник фармакологии спорта. Лекарственные препараты спорта. Справочное пособие

Раствор для инъекций :карнифита (левокарнитина) 0,1 г; воды для инъекций до 1 мл.

5 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в упаковке.

Фармакологические свойства

Метаболическое средство. Действие: анаболическое, антигипоксическое, стимуляция регенерации, стимуляция энергетического обмена.

Нормализует структуру и функцию митохондрий. Способствует проникновению длинноцепочечных жирных кислот из цитоплазмы в митохондрии и их утилизацию с образованием энергии. Повышает порог резистентности к физической нагрузке, приводит к ликвидации посленагрузочного ацидоза и, как следствие, восстановлению работоспособности после длительных истощающих физических нагрузок. Стимулирует пищевые рефлексы, улучшает аппетит, увеличивает массу тела, ускоряет рост, благоприятно влияет на развитие скелета и мышц. Повышает общий тонус. Уменьшает возбудимость, раздражительность, проявления астенических расстройств, общую слабость.

Фармакодинамика. Элькар – средство для коррекции метаболических процессов L-карнитин (природное вещество, родственное витаминам группы В) участвует в процессах обмена веществ в качестве переносчика длинноцепочечных жирных кислот через мембраны клеток из цитоплазмы в митохондрии, где эти кислоты окисляются (процесс бета-окисления) с образованием большого количества метаболической энергии (в форме АТФ). L-карнитин повышает устойчивость нервной ткани к поражающим факторам (гипоксии, травме, интоксикации и др.), угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза. Препарат восполняет щелочной резерв крови. Улучшает белковый и жировой обмен, повышает секрецию и ферментативную активность желудочного и кишечного соков, улучшает усвоение пищи, снижает избыточную массу тела и уменьшает содержание жира в мышцах.

Нормализует повышенный основной обмен при гипертиреозе, являясь частичным антагонистом тироксина.

Повышает устойчивость к физическим нагрузкам, угнетает образование кетокислот и анаэробный гликолиз, уменьшает степень лактатацидоза, способствует экономному расходованию гликогена и увеличивает его запасы в печени и мышцах.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается в кишечнике, концентрация в плазме крови достигает максимума через 3 часа и сохраняется в терапевтическом диапазоне в течение 9 часов. Легко проникает в печень, миокард, медленнее – в мышцы. Выводится почками, преимущественно в виде ацильных эфиров.

После в/в введения через 3 ч практически полностью выводится из крови. Из организма более 80% за 24 ч.

Рекомендации к применению в спорте

– интенсивные физические нагрузки, спортивные тренировки (для повышения работоспособности, выносливости, снижения утомляемости);

– заболевания, сопровождающиеся недостатком карнитина или его повышенной потерей (миопатии, кардиомиопатии, митохондриальные заболевания, наследственные заболевания с сопутствующей митохондриальной недостаточностью) – для восполнения его дефицита в составе комплексной терапии.

– при задержке роста и недостатке массы тела у детей и подростков до 16 лет;

– стрессорные кардиомиопатии в спорте;

–в период восстановления после перенесенных заболеваний и хирургических вмешательств;

– комплексная терапия хронического гастрита и хронического панкреатита с пониженной секреторной функцией;

– повышенная функция щитовидной железы (легкие формы);

– неврологические проявления при сосудистых, токсических и травматических поражениях головного мозга.

– хронические гастрит и панкреатит с пониженной внешнесекреторной функцией.

Способ применения и дозы

Внутрь за 30 мин до еды, дополнительно разбавляя жидкостью.

При длительных физических нагрузках: по 1-2 г (1-2 чайных ложки) 2 – 3 раза в день.

Для стимуляции аппетита и прибавки массы тела больным хроническим гастритом и панкреатитом с пониженной секреторной функцией: по 0,5 г (1/2 чайной ложки) 2 раза в день, в течение 1-1,5 месяцев.

При задержке роста и повышенной функции щитовидной железы: по 0,25 г 2 – 3 раза в день. Курс лечения – 20 дней. Курс лечения повторяют после 1 – 2 месячного перерыва или назначают в течение 3 мес. без перерыва.

Детям назначают в виде добавки к сладким блюдам (кисель, компот, соки). Детям от 6 до 12 лет назначают в разовой дозе 0,2 – 0,3 г (28 – 42 капель) 2 – 3 раза в день, в суточной дозе 0,4 – 0,9 г. Курс приема – 1 месяц.

В/в капельно медленно или струйно (2-3 мин) или в/м. Перед в/в введением содержимое ампулы растворяют в 100-200 мл растворителя (0,9 % раствор хлорида натрия или 5 % раствор глюкозы.

При острых нарушениях мозгового кровообращения назначают 1 г/сутки в течение 3 дней, а затем 0,5 г/сут в течение 7 дней. Через 10-12 дней возможны повторные курсы в течение 3-5 дней.

При назначении препарата в подостром и восстановительном периоде, при дисциркуляторной энцефалопатии и различных поражениях головного мозга, дефиците карнитина больным вводят раствор элькара из расчета 0,5-1 г/сутки внутривенно (капельно, струйно) или в/м (2-3 раза в день) без разведения в течение 3-7 дней. При необходимости через 12-14 дней назначают повторный курс.

Внутривенное введение при остром инфаркте миокарда, острой сердечной недостаточности – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема в первые 2-3 суток с последующим снижением дозы в 2 раза; при кардиогенном шоке – 3-5 г/сутки, разделённых на 2-3 приема до выхода пациента из шока. Далее переходят на пероральный прием Элькара.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции, гастралгия, диспепсия, миастения (у пациентов с уремией).

При быстром в/в введении (80 кап/мин и более) возможно возникновение болей по ходу вены, проходящих при снижении скорости введения.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных явлений. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Глюкокортикоиды способствуют накоплению препарата в тканях (кроме печени), другие анаболики усиливают эффект.

Препараты негормональной природы, обладающие анаболическим действием

Кардионат

Милдронат

КАРДИОНАТ (CARDIONATE)

МЕЛЬДОНИЙ (MELDONIUM)

Состав и форма выпуска

Капсулы по 250мг, или 500мг мельдония дигидрата (триметилгидразиния пропионата дигидрат);

вспомогательные вещества: крахмал картофельный; кремния диоксид коллоидный (аэросил); кальция стеарат.

Раствор для инъекций 100 мг в 1 мл, в ампулах по 5 мл.

Фармакологическое действие

Кардиопротективное, метаболическое.