Кристин Гиттер - Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд

Некоторые препараты хорошо всасываются через слизистую оболочку рта. «Пропускная способность» ротовой полости, однако, ниже, чем у слизистой оболочки кишечника, но при этом в 10–4000 раз выше, чем у кожи (хотя это зависит от принимаемого лекарства). Чем больше слюны в полости рта, тем лучше будет проходить резорбция, так как слюна помогает растворять вещество.

Примером послужат жевательные конфеты от укачивания или для тех, кто пытается бросить курить. Чтобы добиться желаемого эффекта, взаимодействие такой конфетки со слизистой нашего рта должно длиться как можно дольше. Поэтому препараты в подобной форме необходимо тщательно и долго разжевывать!

Другая форма лекарств, попадающих в организм через слизистую рта, называется сублингвальной («под язык») – такие препараты должны долго таять под языком. Также существуют капсулы, которые необходимо раскусывать – при этом содержащуюся в них жидкость не следует сразу проглатывать!

Неважно, что вы приняли: жевательные конфеты, сублингвальные таблетки или капсулы для раскусывания. Непосредственно перед и сразу после приема вы не должны есть или пить. Некоторая пища или кислые напитки способны мгновенно изменить pH-показатель полости рта, что плохо отразится на лекарственном веществе. Кроме этого, из-за активного процесса пищеварения слизистая оболочка рта окажется как бы «в осаде». Это не позволит частицам лекарства свободно через нее проходить.

Всасывание через ротовую полость отлично подходит веществам, которые вряд ли смогут преодолеть метаболизм первого прохождения. Через слизистую рта они попадут прямиком в кровь, минуя воротную вену и печень.

Лекарства, которые вводятся через прямую кишку, отчасти избегают метаболизма первого прохождения. Прямая кишка не по всей своей длине соприкасается с воротной веной печени, поэтому в последнюю попадает лишь часть действующего вещества. Кроме этого, поверхность кишки, где происходит резорбция, тоже незначительна по площади.

Свечи не входят у пациентов в рейтинг наиболее популярных форм выпуска. Но порой этот способ приема лекарств оказывается самым разумным. Если пациент испытывает слабость или тошноту, свечи подойдут гораздо лучше таблеток. К тому же свечи против сильной боли действуют быстрее тех же самых таблеток, так как путь в кровь у препарата для них гораздо короче.

Самое неприятное в использовании свечей – это ощущение, возникающее сразу после ввода: острое желание немедленно сходить в туалет.

Используя следующую уловку, вы без труда избежите сопутствующего дискомфорта. Введите свечу тупой стороной вперед! Зауженный конец свечи, оказавшись в сфинктере ануса, вызовет гораздо меньше неприятных ощущений, чем оказывающийся там обычно тупой конец. Теперь сомкнуть анус станет легче. Осталось только слегка сжать ягодицы, и «все встанет на свои места».

Определенные лекарственные вещества могут проникать в организм через кожу. Такой способ хорошо работает с гормонами, при этом действующее вещество содержится в геле или в специальном пластыре.

В обоих случаях лекарству не приходится встречаться со швейцаром в печени, то есть тем самым оно минует метаболизм первого прохождения. Несмотря на это, биодоступность такой формы препарата не будет составлять 100 %, как, например, при инъекции в вену.

Для веществ разного вида естественным барьером является уже сама кожа. Все-таки основная ее функция – защищать нас от негативного влияния окружающей среды. Защитным барьером выступает роговой слой. Поэтому наносить лечебную мазь на ступни – самое неразумное решение пациента. Лучше всего подходит – однако редко используется на практике (да и не у всех имеется) – мошонка.

Также хорошей пропускной способностью отличается кожа за ушами, хотя в сравнении, например, с предплечьем, на нее можно нанести в 40 раз меньше вещества.

Очень небольшое количество известных на сегодня действующих веществ способны преодолеть кожный барьер. В настоящий момент во всем мире их найдется около 20. Еще 30 веществ обладают высоким потенциалом прохождения.

Большинство кремов и мазей разработаны для местного применения. Вам не стоит бояться, что слишком много активного вещества может попасть в кровь и привести к побочному эффекту.

Изначально идея заключалась в поддержании стабильного уровня плазмы в крови, как это происходит при длительных внутривенных вливаниях. Для части медикаментов, таких как гормональные препараты при менопаузе или лекарства для лечения хронических болей, пластырь – это отличное решение. Как и для курильщиков, пытающихся отказаться от сигарет. Приклеивать пластырь раз в два дня для таких пациентов куда комфортнее, чем принимать таблетки несколько раз в день.

Такие пластыри в научной терминологии называют трансдермальной терапевтической системой (ТТС). Они позволяют на протяжении длительного времени равномерно высвобождать действующее вещество препарата и не просто упрощают жизнь забывчивым пациентам, но и дают возможность избежать метаболизма первого прохождения.

Так выглядит пластырь с лекарством. Резервуар с лекарством, соприкасающийся с кожей, защищен сверху мембранным слоем. Это придумано для того, чтобы активное вещество не проступило сквозь пластырь наружу.

Молекулы действующего компонента медленно следуют друг за другом сквозь верхний слой кожи и попадают таким образом в кровь.

Так неужели у трансдермальных пластырей одни только преимущества?

Вы, должно быть, уже догадались, что нет.

Самым большим недостатком, вне всяких сомнений, является то, что не каждый препарат можно применять в форме пластыря.

Вот список требований к веществу, которое сможет преодолеть кожный барьер. Требования весьма жесткие:

• Оно должно быть «микроскопическим». Молекулам придется просачиваться через узкие «дверцы» в коже.

• Оно должно быть как жиро-, так и водорастворимым.

• Оно должно быть по-настоящему мощным! Ацетилсалициловой кислоте (аспирину) потребовалось бы, например, порядка 17 м 2кожного покрова, чтобы оказать необходимое воздействие. Столько кожи найдется только у единиц на целой планете.

К тому же простой, на первый взгляд, способ применения в действительности скрывает множество подводных камней.