Кристин Гиттер - Чем запить таблетку? Фармацевт о том, почему нельзя делить таблетки на части, хранить их на кухне и запивать всем подряд

В фармакологии это выглядит так: лекарственному средству сначала понадобится аффинность к рецептору. Это первостепенное условие. Когда лекарство соединится с рецептором, в дело вступит внутренняя агонистическая активность.

Давайте представим еще одну ситуацию: вы не очень хороший попутчик, ведь вас тошнит от каждой кочки. Тело не выдерживает постоянную качку, и чувствуете вы себя действительно скверно. Эта слабость возникает из-за действия нейромедиатора – гистамина. Укачивание увеличивает выработку гистамина, а кровь доставляет его к рецепторам, где он начинает «стыковку». Если ключ (гистамин) подходит к замку (рецептору), в рвотный центр направляется сигнал: «Пожалуйста, немедленно сверните к обочине!»

Если взаимодействие лекарства с рецептором способно создать такой же сигнал, это лекарственное вещество называют агонистом. Таким образом, агонист копирует действие нейромедиатора, вырабатываемого организмом, и усиливает эффект. В этом случае его внутреннюю активность можно считать высокой.

К счастью, для людей, страдающих от укачивания, существуют специализированные препараты. Например, дименгидринат [26] Является активным компонентом таких противорвотных и антигистаминных препаратов, как «Авиамарин, «Драмина», «Сиэль-Тэва». или дифенгидрамин [27] Действующее вещество в широком спектре препаратов (антигистаминных, противоаллергических, местноанестезирующих, противорвотных и др.). Входит в состав таких средств, как: «Димедрол», «Корвалол Нео», «Валемидин», «Окуметил», «Офтальмоферон», «Полинадим», «Псило-бальзам» и др. . Оба лекарственных вещества обладают высокой афинностью к рецепторам гистамина и без труда стыкуются с ними. После этого не возникает рвотный рефлекс – ведь лекарственное вещество препятствует передаче сигнала в рвотный центр. Рецептор оказывается заблокирован, а значит, нет внутренней агонистической активности.

Вещества, которые блокируют передачу сигнала (то есть внутреннюю активность), называются антагонистами.

Итак, лекарственное вещество может либо претвориться медиатором, вырабатываемым в организме, и направить сигнал, либо, наоборот, заблокировать уже возникший сигнал.

Страдаете ли вы временами от нарушения обмена веществ? А ведь эта проблема мучает людей еще с каменного века.

Если вы испытали стресс – неважно, физический он или психологический, – ваши надпочечники уже приготовили экстрапорцию адреналина. Адреналин помогает нам быстрее добраться до скрытых в обычное время резервов энергии. Благодаря этому у нас появляется невероятная сила, чтобы победить обидчика или же убежать от саблезубого тигра. Давление и пульс подскакивают до небес. Бронхи расширяются, чтобы мы вдохнули кислород до последней свободной молекулы. Уровень сахара в крови повышается, чтобы мы выжали максимум из мышц. И, так как у нас не очень много времени забежать в туалет, пищеварение практически прекращается.

Вас не преследует саблезубый тигр? Причина не так важна для вашего организма. Эти процессы происходят в организме при любой стрессовой ситуации. Тут есть одна проблема: вам не нужны ни высокий уровень сахара в крови, ни учащенный пульс, если вы нервничаете из-за босса, партнера или тещи. Убежать или пнуть их каждого поочередно и со всей силы? На сегодняшний день это некорректное социальное поведение.

Наш обмен веществ иногда испытывает стресс (еще с каменного века)

К такому за все годы наш организм привыкнуть не смог и в любой стрессовой ситуации все равно начинает готовить тело к битве или бегству. Стресс может закончиться, но уровень адреналина и норадреналина останется таким же высоким. Спустя какое-то время мы начинаем чувствовать дискомфорт и усталость. Страдает система кровообращения и развиваются различные фобии.

Поэтому спорт считается хорошим средством от стресса. Вы словно убегаете от своего личного саблезубого тигра и снижаете уровень адреналина.

При чем же здесь побочные эффекты?

Вы, должно быть, слышали о бета-адреноблокаторах. Бета-блокаторы блокируют бета-рецепторы и частично останавливают действие гормонов стресса – адреналина и норадреналина. Адреналин является агонистом для бета-рецепторов, так как его стыковка с рецептором вызывает ответное действие организма. Бета-блокатор является антагонистом: стыкуясь с рецептором, он блокирует реакцию, которая бы возникла при обычных условиях.

Бета-рецепторы являются частью нашей вегетативной нервной системы, и нам известны их подтипы. Рассмотрим β1-рецепторы. Основная их масса располагается в сердце, где они влияют на частоту сердцебиения. Если адреналин стыкуется с ними, сердце начинает биться быстрее. Но стоит нам запустить бета-блокатор, он сам взаимодействует с рецепторами. Адреналин больше не может найти себе место, и сердце бьется медленнее.

То же самое происходит в почках. В них также содержатся β1-рецепторы. Когда адреналин поступает в почки, выплескивается «гормон» ренин. Ренин сужает сосуды и повышает тем самым давление. Если бета-блокатор успевает состыковаться с β1-рецептором в почках, адреналину не на что воздействовать, и давление понижается.

Вне зависимости от того, испытываете ли вы стресс или нет, бета-блокаторы применяются при тахикардии (очень высокий пульс) или различных фобиях.

Мы уже упомянули, что для быстрого убегания от тигра понадобится больше кислорода. Как удачно, что в легких тоже есть свои бета-рецепторы, не правда ли? Они устроены немного иначе и поэтому называются β2-рецепторами. Если адреналин поступает в легкие и стыкуется с этими рецепторами, бронхи получают сигнал расшириться, чтобы в организм поступало больше кислорода. И что же случится, когда в игру вступит бета-блокатор? Совершенно верно! Бронхи сузятся.

Людям с астмой и другими заболеваниями дыхательных путей, характеризующимися сужением легких (хроническая обструктивная болезнь легких – ХОБЛ) нельзя принимать бета-блокаторы. Иначе высок риск, что воздух просто перестанет поступать в организм.

В таких случаях не стоит забывать о бета-блокаторах, нацеленных на сердце и почки (селективные β1-блокаторы). Они оказывают меньше воздействия (но полностью влияние не исключено) на легкие. Не стоит путать их с теми блокаторами, действие которых нельзя точно направить и проконтролировать (неселективные адреноблокаторы).

Таким путем и возникают побочные эффекты.

Чтобы разобраться, давайте вспомним «ключи» и «замок». Бета-адренорецепторы находятся в разных частях организма и делятся на разные типы. Можно считать их уникальными «ключами», предназначенными конкретной мишени. Однако лекарственные препараты в подавляющем большинстве – это универсальные «ключи», которые теоретически способны открыть любой «замок». Дело в том, что (пока) редко удается создать «ключ», подходящий к одному конкретному «замку». Если такие «ключи» и создаются, то открывают они «замки», отпирать которые нужно нечасто, или «двери», которые лучше держать закрытыми. Фармацевт Густав Кушинский выразил это явление в следующих словах: «Если вещество не оказывает никакого вторичного эффекта, возникает сомнение, что оно способно оказать хоть какое-то воздействие» [28] В оригинале: «Ein Arzneimittel, von dem behauptet wird, daß es keine Nebenwirkungen habe, steht im dringenden Verdacht, auch keine Hauptwirkung zu besitzen». Это выражение Кушинского было использовано в качестве эпиграфа к 17-му изданию учебника по фармакологии (Heinz Lüllmann und Klaus Mohr «Pharmakologie und Toxikologie»), опубликованного в 1999 году. .