Ефим Мухин - Фармакология с рецептурой

Фенолы.Фенол чистый (карболовая кислота) является старейшим антисептиком. Противомикробная активность фенола сейчас служит эталоном для оценки новых антисептических и дезинфицирующих средств («фенольный коэффициент»). Фенол обладает также местно-анестеризующим действием, которому предшествует раздражающий эффект. Хорошо всасывается через кожу и слизистые оболочки. Если количество всосавшегося фенола велико, появляются симптомы отравления: головокружение, шум в ушах, слабость, потливость, одышка, тахикардия; при тяжелом отравлении – коллапс, расстройства дыхания. Местное применение концентрированных растворов фенола (2 % и выше) вызывает ожог кожи. Фенол в виде 2 – 5% мыльно-карболовой смеси применяют для дезинфекции помещений, предметов ухода за больным, одежды, инфицированных выделений. Более широко в этих случаях применяют лизол (раствор крезолов в калийном мыле).

Фенол и близкие к нему вещества содержатся в дегте березовом и ихтиоле , которые используются при микробных и паразитарных заболеваниях кожи (в виде мазей, линиментов), часто применяются в комбинации с другими действующими и вспомогательными веществами. Деготь березовый входит в состав линимента бальзамического по А. В. Вишневскому, который включает: деготь березовый и ксероформ по 3,0, масла касторового 94,0 (есть и другие варианты прописи). Эту мазь часто применяют при лечении инфицированных ран, ожогов, пролежней, язв.

Кислоты и щелочи.Противомикробные свойства кислот обусловлены специфическим действием молекул и способностью изменять рН среды в кислую сторону. Такой сдвиг является неблагоприятным для развития многих микроорганизмов. В практике обычно используют салициловую, борную, реже бензойную кислоты для лечения различных кожных заболеваний (в виде присыпок, мазей, паст). Борную кислоту (2 – 4 % раствор) иногда применяют для полоскания полости рта и зева, промывания глаз; она входит в состав многих готовых лекарственных форм («бикарминт», «бороментол», «фукорцин» и др.).

Из щелочей в качестве антисептиков применяются раcтвор аммиака (нашатырный спирт содержит 10 % аммиака) и раствор натрия гидрокарбоната . Раствор аммиака (0,5 %) используют для обработки рук хирурга. Натрия гидрокарбонат обладает хорошими моющими свойствами и применяется для полоскания рта и горла при тонзиллите, промывании глаз, стерилизации инструментов.

Красители.Эта группа занимает пограничное положение между антисептиками и химиотерапевтическими средствами. Красители обладают некоторой избирательностью действия в отношении определенных микроорганизмов и иногда применяются с целью резорбтивного лечения. Сюда относят бриллиантовый зеленый, метиленовый синий и этакридина лактат (риванол). Все они эффективны при инфекции, вызванной кокками, не раздражают ткани, не токсичны в используемых концентрациях.

Бриллиантовый зеленый в виде 1 – 2 % спиртового (или водного) раствора применяется для смазываний при гнойничковом поражении кожи (пиодермия, фолликулит), при небольших порезах кожи, инфекционных заболеваниях век (блефарит).

Метиленовый синий используется для промывания при циститах, уретритах. Этот препарат является антидотом при отравлении цианидами, поскольку он в определенных дозах способен переводить гемоглобин в метгемоглобин, связывающийся с цианидами и образующий при этом нетоксичный цианметгемоглобин.

Этакридина лактат (риванол) применяется для промывания и лечения гнойных ран, ожогов, промывания полостей и т. п. в виде растворов, мазей, паст.

Препараты растений.В качестве антисептиков в домашних условиях часто применяются различные лекарственные растения (цветки календулы, ромашки, листья шалфея, эвкалипта и др.) в виде настоев, отваров, настоек; выпускаются и готовые препараты этих растений ( ромазулан – из ромашки, сальвин – из шалфея, хлорофиллипт – из эвкалипта и др.). В качестве действующих начал, проявляющих противомикробные свойства, они содержат фенолы, смолы, сапонины, эфирные масла, дубильные вещества, кислоты и другие вещества. Сведения об этих растениях, антисептических сборах, приготовлении препаратов и их применении можно найти в справочниках по фитотерапии.

Открытие и последущая разработка многочисленных химиотерапевтических средств – крупнейшее достижение медицины XX в. Родоначальником современной химиотерапии по праву считается выдающийся немецкий врач и химик Пауль Эрлих, который посвятил свою жизнь поискам средств лечения инфекционных заболеваний. Исходя из возможности избирательного связывания паразитом некоторых красителей, он в 1891 г. впервые предложил использовать метиленовый синий в терапии малярии. Практические результаты этого предложения были весьма скромными, но Эрлих продолжал поиск активных средств. Идея была той же самой. Основу препарата должно составлять вещество, избирательно связываемое микроорганизмом, к которому необходимо присоединить «токсоформную группу». Эрлих стремился получить препараты, которые бы избирательно накапливались и связывались в микробной клетке и губили ее, мало влияя на функции макроорганизма. Для этой цели он использовал соединения мышьяка. Большинство из них оказались слишком токсичными, и лишь в 1907 г. после долгих поисков ему удалось найти первое высокоэффективное средство ( сальварсан ) для лечения сифилиса, широко распространенного в то время. Следующим этапом в развитии химиотерапии явилось создание антибактериальных препаратов. В 1932 г. Г. Домагк установил лечебное действие красного стрептоцида ( пронтозила ) при экспериментальной инфекции стрептококком. Несколько лет спустя И. Я. Постовский и Л. Н. Голдырев сообщили о синтезе нового высокоэффективного средства — норсульфазола – и тем положили начало широкому поиску сульфаниламидов в нашей стране.

Подлинного триумфа химиотерапия достигла после открытия А. Флемингом (1929 г.) первого антибиотика — пенициллина , который в чистом виде был получен Флори и Чейном в 1940 г. В нашей стране пенициллин был выделен в 1942 г. З. В. Ермольевой и Т. И. Балязиной, а производство было налажено в тяжелые годы Великой Отечественной войны. Открытие пенициллина привело к интенсивной разработке проблемы антагонизма между микроорганизмами, обнаруженного впервые И. И. Мечниковым. В последующие годы были выделены сотни антибиотиков, а на основе некоторых из них получены высокоэффективные полусинтетические препараты. Разработка новых природных и синтетических химиотерапевтических средств интенсивно продолжается и в настоящее время. Химиотерапевтические средства предназначены для подавления жизнедеятельности возбудителей заболеваний в организме человека, поэтому они должны обязательно вступать в прямой контакт с микробом, червем и любым другим паразитом. Отсюда особое значение приобретают вопросы распределения химиотерапевтических веществ в организме, ихфармакокинетика.