Неизвестен Автор - Медицинские препараты

Гидрохлортиазид препятствует активной реабсорбции Nа+, главным образом в дистальных почечных канальцах, усиливая тем самым выделение Na+, CL- и воды. Экскреция K+ и Mg ++ через почки увеличивается и зависит от дозы, в то время как реабсорбция Ca++ повышается. Диуретический эффект появляется примерно через 2 часа после прима препарата, достигает максимума примерно через 6 часов и сохраняется в течение 12 часов. Доза гидрохлортиазида в 12,5 мг уже может быть достаточна для получения максимального диуретического эффекта. Выведение натрия и калия зависит от дозы. Препарат уменьшает сердечный выброс, а также объем внеклеточной жидкости и объем плазмы крови, а при длительном лечении - сопротивление периферических сосудов. Экспериментальным путем было доказано, что происходит торможение констрикторного действия адреналина и ангиотензина II на гладкую мускулатуру. Не существует пропорциональной зависимости между концентрацией гидрохлортиазида в плазме и степенью АД. Гидрохлортиазид выделяется быстро.

Калийсодержащее ядро таблетки адельфан-эзидрекса К - это особая лекарственная форма, в которой хлорид калия, тонким слоем диспергирован на нейтральной основе (матрице). Благодаря замедленному и практически не зависящему от pH выделению хлорида калия в ЖКТ, вероятность создания высокой местной концентрации KCl, приводящей к повреждению слизистой оболочки, сводится к минимуму. С другой стороны, скорость выделения достаточна для того, чтобы весь КСl вышел из матрицы и полностью всосался. Добавление калия позволяет предотвратить возможную гипокалиемию. Нерастворенная матрица выделяется в размягченном виде с калом.

ФАРМАКОКИНЕТИКА: см. адельфан-эзидрекс.

ПОКАЗАНИЯ: артериальная гипертензия.

ДОЗИРОВКА: дозу адельфана-эзидрекса К следует подбирать индивидуально. Лечение начинают с назначения минимальных доз, которые в зависимости от ответа больного на лечение можно постепенно повышать. Суточная доза не должна превышать 5 таблеток (0,5 мг резерпина, 50 мг дигидралазина, 50 мг гидрохлортиазида). Суточную дозу рекомендуется разделять на 2-3 приема. Для поддерживающего лечения следует назначать самую низкую эффективную дозу. В среднем назначают 1-3 таблетки в сутки. Препарат принимают во время еды и запивают водой.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к одному из компонентов или родственным им производным.

Резерпин противопоказан при выраженной депрессии, болезни Паркинсона, эпилепсии, электросудорожной терапии, феохромоцитоме, сопутствующем лечении ингибиторами МАО (ингибиторы МАО следует отменить не позднее, чем за 2 недели до начала лечения резерпином), язвенная болезнь желудка, неспецифический язвенный колит. Дигидралазин - при выраженной тахикардии. Гидрохлортиазид - при анурии, тяжелой почечной и печеночной недостаточности, рефрактерной гипогликемии, гипонатриемии, гиперкальциемии и симптоматической гиперурикемии. Все таблетированные препараты солей калия противопоказаны пациентам с воспалением или нарушением проходимости пищевода или других отделов ЖКТ (например, при болезни Крона), а также в случае гиперкалиемии.

ПРЕДОСТЕРЕЖЕНИЯ: благодаря медленному высвобождению калия хлорида, маловероятно, чтобы адельфан-эзидрекс К мог вызывать раздражение слизистой оболочки желудка или изъязвление кишечника, но если во время лечения возникает сильная тошнота, рвота, постоянная боль в животе, метеоризм или диарея, или есть подозрение на желудочно-кишечное кровотечение, адельфан-эзидрекс К следует немедленно отменить. Учитывая возможность возникновения гиперкалиемии, не следует назначать одновременно с адельфаном-эзидрексом К калийсберегающие диуретики (такие как спиронолактон, амилорид, триамтерен) или ингибиторы АКФ.

МЕРЫ ПРЕДОСТОРОЖНОСТИ: у больных с сердечной недостаточностью, перенесших инфаркт миокарда, с коронарным и/или церебральным атеросклерозом при назначении адельфана-эзидрекса К следует соблюдать крайнюю осторожность. Необходимо избегать резкого снижения АД. При почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин или креатинин в сыворотке более 2,5 мг на 100 мл, т.е. 221 мкмоль/л), следует увеличить интервал между приемами препарата, чтобы избежать накопления препарата в организме.

Лечение адельфаном-эзидрексом К может привести к замедлению реакции больного (например, при вождении автомобиля).

Резерпин следует назначать с большой осторожностью больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, с эрозивным гастритом, с желчекаменной болезнью, а также пациентам с синусовой брадикардией, нарушением функции проводимости и тем, у которых когда-либо были депрессивные состояния. За 7 дней до начала электросудорожной терапии резерпин следует отменить. Необходимо прекратить прием резерпина за несколько дней до проведения плановой операции, так как в противном случае во время наркоза может падать АД. В случае экстренной операции больному следует предварительно ввести достаточную дозу атропина с тем, чтобы предотвратить тяжелую брадикардию.

Дигидралазин - больным с печеночной недостаточностью рекомендуется сократить дозу или увеличить интервал приема препарата для того, чтобы избежать накопления дигидралазина в организме. В очень редких случаях при терапии дигидралазином может развиться волчаночноподобный синдром. При появлении артралгии (иногда вместе с лихорадкой и высыпаниями на коже), препарат следует отменить.

При использовании бактериальных тест-систем дигидралазин проявляет мутагенные свойства. Однако, при других методах проверки, в том числе in vivo, признаков мутагенности обнаружено не было. Опыт по применению препарата в разных странах мира показал, что связи между приемом дигидралазина и возникновением рака не существует.

Гидрохлортиазид - во время лечения могут возникать нарушения электролитного баланса, в частности, гипокалиемия. Следует избегать строго бессолевой диеты, так как повышается выделение электролитов. Необходимо регулярно проверять содержание электролитов в сыворотке, особенно у больных, принимающих препараты наперстянки. Если возникают признаки гипокалиемии (например, мышечная слабость, аритмия или соответствующие изменения на ЭКГ) или если из организма дополнительно выводится калий (вследствие рвоты, диареи, недостаточного питания, нефроза, цирроза печени, гиперальдостеронизма, лечения АКТГ или кортикостероидами), необходимо дополнительно вводить калий под наблюдением врача. У больных, получающих относительно высокие дозы тиазидов, может развиться гипомагниемия с появлением таких признаков, как нервозность, мышечные судороги и аритмия.