Максим Малявин - Психиатрия для самоваров и чайников

Второй из транквилизаторов, ставший классикой и, так сказать, золотым стандартом в своей группе, — это диазепам. Вы все его знаете. Правда, под другим названием — не международным непатентованным, а под торговыми марками. Реланиум, релиум, седуксен, сибазон — слышали ведь, признавайтесь!

Диазепам был открыт и опробован вскоре после элениума (тогда еще либриума). И в той же швейцарской Хоффман — Ля Рош. Почему вообще швейцарские (да и многие прочие) фармацевты столь упорно и активно искали новые успокаивающие, снотворные и противосудорожные средства? Дело в том, что эту нишу в те годы занимали барбитураты. Довольно эффективные — но и весьма токсичные, а также дающие привыкание и зависимость еще более сильные, чем, как потом показала практика, таковые оказались у транквилизаторов.

Диазепам появился в аптеках в 1963 году. Под названием «валиум». И через восемь лет, в 1971-м, его уже принимали где-то полмиллиарда человек в мире, а продавалось обоих транквилизаторов (вместе с либриумом) где-то на два миллиарда долларов ежегодно. Чем же диазепам оказался столь хорош?

Прежде всего, внятным и быстро наступающим противотревожным и успокаивающим эффектом. Причем противотревожное действие было более заметным и выраженным, чем у элениума, что вышел на рынок тремя годами ранее, а седативное — чуть меньше. Снотворный эффект был в целом сравним, а у ряда пациентов оказывался даже сильнее, чем от элениума, но должен еще раз отметить, что как раз этот момент строго индивидуален. От чего он зависит? Прежде всего, от общего уровня напряжения и тревожности, а также от того, что именно вызвало бессонницу. Ну и от личной чувствительности пациента к препарату тоже. Кого-то таблетка реланиума уложит в постель, а кто-то почувствует лишь легкое успокоение. Опять же снотворный эффект всегда больше заметен в первые три — пять дней приема, потом он может исчезнуть или ослабнуть.

Действие на расшалившуюся вегетатику (помните — потливость, сердцебиение, прочие фокусы симпатики и парасимпатики?) у диазепама оказалось заметно более сильным, чем у элениума.

Сильнее получился и противосудорожный эффект, и способность препарата расслаблять мышцы — поэтому его стали применять (и широко применяют до сих пор) при эпилептических припадках — как до, так и во время самого припадка.

О применении диазепама при неврозах можно говорить много, но зачем? И так понятно, что его без особых преувеличений можно было бы назвать хлебом малой психиатрии. Не особо узкоспецифичным, как, например, дневные транквилизаторы в своей нише или алпразолам для панических атак, но тем не менее. Нашел он свое применение и при более глубоких и мощных психических расстройствах — поскольку в сочетании с теми же нейролептиками, к примеру, может не только усиливать их действие на тревогу и страх, но и способен ослаблять их основной побочный эффект — нейролептический синдром. Да и при глубоких психотических депрессиях диазепам (как и ряд других транквилизаторов) неплохо сглаживает тревогу и смягчает рвущую на части витальную тоску.

Входит диазепам и в состав так называемой малой сыворотки правды. То есть в состав смеси, применяющейся для растормаживания, наряду с кофеином. В другой, большой, применяется амитал натрия, но поди его отыщи сейчас…

На всякий случай повторю, что, как и прочие транквилизаторы, прежде всего бензодиазепинового ряда, диазепам тоже вполне способен вызвать у пожилых людей, имеющих проблемы с сосудами головного мозга, не успокаивающий, а обратный, парадоксальный эффект — с возбуждением, бестолковостью и помрачением сознания вплоть до делирия. В данном случае не алкогольного, но не менее яркого.

Широкое употребление и назначение диазепама повлекло и частое злоупотребление им: уж очень понравился некоторым пациентам его расслабляющий, с оттенком эйфории при передозировке, эффект. А ведь помимо привыкания и лекарственной зависимости транквилизаторы при длительном приеме, особенно в больших дозах, способны менять не только ряд личностных черт, но и снижать память и интеллект, отуплять, если можно так выразиться. Поэтому стоит помнить, что препарат все же серьезнее витаминок, — хотя и теми можно так накушаться, что удивится не только терапевт, но и патологоанатом.

Помните строки об особенностях русского устного? «Слов немного, от силы пяток, — но какие из них комбинации!» Вот и в химии примерно так же. Стоит добавить к имеющейся формуле всего лишь один атом (или его изъять) — и поглядите, насколько изменились свойства исходного вещества!

С алпразоламомвсе произошло по той же схеме. Взяли транквилизатор со снотворным эффектом триазолам, покрутили перед глазами его химическую формулу, почесали в затылке. Что-то тут лишнее. Как-то громоздко. А давайте эту конструкцию оптимизируем! Кажется, атом хлора вон в том фенильном ядрышке неаккуратненько смотрится. Долой его!

В итоге получилось лекарство, заметно отличающееся от предшественника. Снотворное действие почти целиком куда-то подевалось, зато чуть ли не в разы вырос противотревожный эффект. И на многие годы (да и сейчас, пожалуй, этот status quo сохраняется) алпразолам стал чуть ли не эталонным препаратом для лечения панических атак.

Выпускают его под многими фирменными названиями: алпразолам, алзолам, ксанакс, золамакс, хелекс, фронтин, кассадан, неурол, ламоз, алпралид, золдак… Востребован, потому многие фармкомпании не прочь выпустить свои дженерики, чтобы откусить кусочек от общего пирожка потребления.

Алпразолам действительно силен в борьбе с тревогой и паникой. В этом он, пожалуй, превосходит большинство прочих транквилизаторов. На тревогу и страх, которые вызваны психозом, его действие несколько слабее — но на то он и психоз, тут уже нейролептики нужны (возможно, в сочетании с теми же транквилизаторами, кстати). А вот на симптомы невротического уровня он действует уверенно.

Есть у него и противосудорожный, и расслабляющий мышцы (миорелаксирующий) эффект — но заметно скромнее, чем у того же диазепама (реланиума). Снотворное действие, как я уже говорил, несильное и заметно чаще лишь в первые три — пять дней приема, а потом пропадает.

«Так где же тут собака порылась?» — спросите вы. В чем подвох? Почему, имея на руках (на складах, точнее) такой эффективный и мощный препарат, фармацевты продолжают искать другие средства борьбы с паническими атаками? Ведь, казалось бы, зачем искать от добра добра? Закинул таблеточку под язык перед полетом, которого страшно боишься, — и лети хоть из Москвы в Сингапур. Придавила паника в метро — вот он, чудесный пофигин! Все очень просто. Побочные эффекты, которые, как и у большинства бензодиазепиновых транквилизаторов, есть и у алпразолама. Где-то поменьше, а где-то довольно ощутимые.