Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций

Это препараты действуют преимущественно на самые дистальные отделы сосудистой системы, определяют в основном резистентность периферических сосудов и депонирование крови в венозном русле.

К ним относятся органические нитраты (нитроглицерин, нитросорбит и др.) натрия нитропруссид, молсидомин, прарозин, апрессин. Применяются в комплексной терапии сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда, артериальной гипертензии. Препараты этой группы должны применяться с тщательным гемодинамическим контролем при строгом соблюдении доз, так как могут сильно понизить системное АД, вызвать коллаптоидное состояние, ухудшить кровообеспечение сердца.

Апрессин( Apressinum ).

Синонимы: Apresoline, Hydralazine . Понижает АД, оказывает адренолитическое и симпатолитическое действие.

Применение:гипертония, эклампсия, почечная недостаточность. Начальная доза составляет 0,01 г 2 раза в день, назначают внутрь после еды, до 0,025 г 4 раза в день. Курс лечения – несколько недель с постепенным уменьшением дозы.

Побочные действия:тахикардия, боль в области сердца, головная боль, ортостатический коллапс, тошнота, сыпь, отеки различной локализации, потливость, повышение температуры.

Противопоказания:выраженный атеросклероз.

Форма выпуска:таблетки, покрытые оболочкой, по 0,01 и 0,025 г № 20.

Нанипрус( Naniprus ).

Синонимы: Nitroprusside natrium, Nipride. Лиофилизированная форма нитропруссида натрия в ампулах со стабилизатором цитратом натрия. Оказывает выраженное сосудорасширяющее действие, в результате воздействия на стенки артерий АД понижается и редуцируется постсердечная нагрузка.

Применение:кризы гипертонические любого происхождения, злокачественная гипертония, острая левосторонняя недостаточность сердца при инфаркте миокарда. Применяется исключительно в виде капельной инфузии в вену, начальная доза – 0,5–5 мг/кг массы тела (обычно 2–8 мг/кг в 1 мин), причем только свежеприготовленный раствор. Запрещается смешивать с растворами других лекарств.

Противопоказания:кровоизлияния в мозг, нарушенный метаболизм цианидов. Осторожность при наличии артериовенозного анастомоза и повышенного внутричерепного давления.

Форма выпуска:ампулы темного стекла по 10 мл, содержащие 30 мг нанипрусса. В упаковке к ампуле прилагают ампулу, содержащую 5 мл растворителя. Антиангинальный эффект антагонистов кальция связан с их прямым действием на миокард и коронарные сосуды, что ведет к увеличению в них кровотока, снижению периферического сопротивления и систолического артериального давления. Существуют средства с относительно избирательным действием на сосуды головного мозга этой группы (нимодипин).

Нимотоп( Nimotop ).

Активное вещество нимодипин.

Применение:для профилактики спазма сосудов головного мозга и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, травмой головного мозга. Курс в/в, введения начинают с дозы 1 мг (5 мл раствора) в час. С учетом массы тела больного за 1 ч вводят около 15 мкг/кг. Затем дозу увеличивают до 2 мг/ч (около 30 мкг/кг в 1 ч). Таблетки принимают в дозе 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 суток.

Побочные действия:гипотония, тахикардия, головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение функции почек.

Противопоказания:беременность, лактация, выраженные нарушения функции печени.

Форма выпуска:таблетки по 30 мг № 30, раствор для инфузий – 50 мл во флаконах № 5 (в 1 флаконе 10 мг активного вещества).

Антигипертензивные (гипотензивные) средства – лекарственные препараты разных химических групп, снижающие системное артериальное давление и применяющиеся для лечения и профилактики артериальных гипертензий, купирования гипертонических кризов и других патологических состояний, в основе которых лежит спазм периферических кровеносных сосудов. Механизм действия определяется степенью их влияния на регуляцию тонуса сосудов. Они подразделяются на следующие группы:

1) средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга (клофелин, метилдофа, гуанфазин);

2) средства, блокирующие проведение нервного возбуждения на уровне вегетативных ганглиев (бензогексоний, пентамин и др.);

3) симпатические средства, блокирующие пресинаптические окончания адренергических нейронов (октадин, резертен);

4) средства, угнетающие α– и β-адренорецепторы (фентоламин, тропафен, празозин, анаприлин, атенолол и другие α– и β-адреноблокаторы;

5) миотропные препараты гипотензивного действия (папаверин, ношпа и др.);

6) антагонисты кальциевых каналов;

7) блокаторы фермента, превращающего ангиотензин (каптопроил, рамиприл (тритаце), квинаприл (аккупро), цилазаприл (инхибейс), перигдоприл (престариум) и др.);

8) препараты группы простагландинов (простин ВР);

9) антагонисты альдостерона (спиронолактан);

10) диуретические средства;

11) комбинированные препараты.

Средства, влияющие на сосудодвигательные (вазомоторные) центры головного мозга.

Клофелин( Clophelinum ).

Синонимы Haemitonum, Catapresan, Chlophaxolin . Оказывает выраженное гипотензивное действие, понижает АД, урежает частоту сердечных сокращений, оказывает седативное действие и понижает внутриглазное давление.

Применение:все виды артериальной гипертонии и для купирования гипертонических кризов, первичная открытоугольная глаукома. Применяют внутрь по 0,000075 г 2–4 раза в день, суточная доза – 0,3–0,45 мг, иногда 1,2–1,5 мг, курс лечения – до 6—12 месяцев. В/м и п/к вводят по 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора. Для в/в введения 0,5–1,5 мл 0,01 %-ного раствора разводят в 10–20 мл 0,9 %-ного раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Парентерально вводят только в условиях стационара или скорой помощи. При глаукоме – в виде инстилляций в глаз 0,0125, 0,25 или 0,5 %-ных растворов 2–4 раза в день без миотиков или в комбинации с ними. При стабильном состоянии поля зрения применяют длительно, иногда годы, при отсутствии эффекта в течение 1–2 дней отменяют.

Побочные действия:сухость во рту, слабость, сонливость, при больших дозах – запор, ортостатический коллапс. В глазной практике может быть нежелательное понижение АД и брадикардия.

Противопоказания:лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции. В глазной практике – резко выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, артериальная гипотония.