Евгений Комаровский - Лекарственные средства в педиатрии. Популярный справочник

Аббревиатура НПВС хорошо известна каждому медицинскому работнику, но неспециалистам это сочетание букв не говорит ни о чем.

НПВС расшифровывается как «нестероидные противовоспалительные средства» [77] Несколько реже применяется аббревиатура НПВП – нестероидные противовоспалительные препараты. . НПВС представляют собой весьма многочисленную группу различных по химическому строению лекарственных средств, объединенных сходным механизмом действия и, соответственно, очень похожими фармакологическими эффектами – как основными, так и побочными .

Самое непонятное слово в названии этой группы лекарств – «нестероидные».

Дело в том, что для воздействия на некоторые воспалительные процессы современная медицина широко применяет фармакологические средства на основе гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Эти гормоны называются глюкокортикостероидами . Механизм их действия, показания к применению, побочные эффекты и другие свойства самым принципиальным образом отличаются от НПВС. О глюкокортикостероидах мы еще много и достаточно подробно будем говорить в этой книге (ближайшее упоминание – см. 2.3.1.7.), а сейчас лишь подчеркнем, что деление противовоспалительных средств на стероидные и нестероидные весьма принципиально, и именно поэтому слово «нестероидные» входит в название рассматриваемой нами группы лекарственных средств.

История НПВС уходит корнями в довольно глубокую древность и связана с таким хорошо известным растением, как ива. Практически во всех местах, где растет ива, народная медицина использовала кору этого дерева (в виде порошка, настоев, отваров и т. п.) для оказания помощи при повышении температуры тела. В 1829 г. французский химик Анри Леру из коры ивы получил вещество, названное им салицином (лат. salix – ива). Впоследствии салицин послужил основой для создания салицилата натрия , который с 1875 г. активно использовался в качестве обезболивающего и жаропонижающего средства. Прошло еще четверть века, и в 1899 г. сотрудник фирмы Bayer немецкий химик Феликс Хоффман получил ацетилсалициловую кислоту , которая была запатентована под названием « аспирин » 27 февраля 1900 г.

Аспирин, по сути, и стал первым НПВС.

Механизм действия НПВС очень непрост, но изучен относительно хорошо. В то же время, даже поверхностное знакомство с ним требует использования сложных специальных слов.

В очень кратком и очень упрощенном виде выглядит это так.

Во всех органах и тканях человеческого организма постоянно синтезируются особые вещества – простагландины . Простагландины выполняют сложные и разнообразные функции. Развитие воспаления сопровождается значительным увеличением образования простагландинов.

Синтез простагландинов регулируется особым ферментом – циклооксигеназой , для обозначения которой специальная литература использует аббревиатуру ЦОГ.

Выделяют две разновидности ЦОГ :

• ЦОГ-1, которая действует постоянно и удовлетворяет потребности в простагландинах здорового, нормально функционирующего организма;

• ЦОГ-2, которая активизируется именно при воспалении и обеспечивает синтез дополнительного количества простагландинов.

НПВС обладают способностью значительно снижать активность ЦОГ [78] Вещества, замедляющие или прекращающие какую-либо химическую реакцию, называются ингибиторами (лат. inhibere – задерживать). Соответственно, говорят, что НПВС являются ингибиторами ЦОГ. . Как следствие уменьшается количество вырабатываемых простагландинов, а следовательно и выраженность воспалительных реакций.

Абсолютное большинство НПВС действуют одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2. Но мы уже знаем, что ЦОГ-1 выполняет в организме определенные физиологические функции. С уменьшением количества нужных организму простагландинов, собственно говоря, и связаны побочные эффекты НПВС: поражение слизистой оболочки желудка, повреждение тромбоцитов [79] Тромбоциты – форменные элементы крови, играющие основную роль в остановке кровотечений. и соответствующее воздействие на систему свертывания крови, нарушение функции почек, влияние на родовую деятельность и т. д.

Упомянутые нами НПВС, действующие одновременно и на ЦОГ-1, и на ЦОГ-2, называются неизбирательными ингибиторами циклооксигеназы .

Имеются и избирательные ингибиторы , действующие преимущественно на ЦОГ-2 [80] Избирательные ингибиторы ЦОГ-2: Нимесулид, Рофекоксиб, Целекоксиб, Этодолак. и лишенные, благодаря этому, ряда побочных эффектов, прежде всего отрицательного воздействия на слизистую оболочку желудка [81] Подчеркнем, что работы по изучению избирательности действия НПВС на ЦОГ продолжаются, поэтому приведенные таблицы следует воспринимать с изрядной долей условности. Во-первых, потому, что имеются классификации, учитывающие выраженность избирательного действия, во-вторых, потому, что в отношении некоторых лекарственных средств нет единого мнения. Одни ученые, к примеру, считают набуметон неселективным ингибитором, а другие – селективным (умное слово «селективность» означает то же самое, что и понятная всем «избирательность»). .

Всем НПВС в той или иной степени присущи три главных фармакологических эффекта :

• жаропонижающий;

• обезболивающий;

• противовоспалительный.

Выраженность вышеупомянутых эффектов имеет свою специфику у каждого конкретного препарата, и это учитывают врачи, используя одни препараты главным образом для лечения воспалительных процессов, вторые – для облегчения боли, третьи – в качестве жаропонижающих средств. Наблюдается в то же время индивидуальная чувствительность к лекарствам этой группы, механизмы которой до настоящего времени не ясны. Т. е. медицинская наука не может объяснить, почему именно этому пациенту не помогает, к примеру, ибупрофен, но хорошо помогает очень похожий на него напроксен.

Основные показания к применению НПВС:

• повышение температуры тела;

• боль различного происхождения (после травмы или операции, головная, зубная, менструальная, почечные и печеночные колики и т. д.);

• ревматические заболевания (ревматизм, ревматоидный артрит и т. д.);

• неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (боль и воспаление в костях, хрящах, суставах, мышцах, связках, сухожилиях);