Валерия Малеванная - Фармакология: конспект лекций

Анальгезирующие средства– это лекарственные препараты, избирательно устраняющие болевую чувствительность или ослабляющие чувство боли. Анальгетики делят на две основные группы:

1) наркотические анальгетики;

2) ненаркотические анальгетики.

Наркотические анальгетики. Это препараты морфина и его синтетические заменители. Основной механизм действия: связь с опиатными рецепторами ЦНС и периферическими тканями, приводящая к стимуляции противоболевой системы и нарушению нейронной передачи болевых импульсов; оказание специфического влияния на ЦНС человека, выражающееся в развитии эйфории, а затем синдромов психической, физической зависимости и привыкания.

Морфина гидрохлорид( Morphini hydrochloridum ).

Активный анальгетик.

Применение:боль различной этиологии. Принимают внутрь по 0,01—0,02 г, вводят п/к по 1 мл 1 %-ного раствора. В. Р. Д. – 0,02, В. С. Д. – 0,05 г.

Побочные действия:тошнота, рвота, запор, угнетенное дыхание.

Противопоказания:дыхательная недостаточность, возможность развития наркомании.

Форма выпуска:ампулы по 1 мл 1 %-ного раствора № 10. Список А.

Промедол( Promedolum ).

Синтетический препарат, близкий к морфину, но меньше угнетает дыхательный центр и возбуждает центр блуждающего нерва, рвотный центр.

Применение:боль различной этиологии. Вводят п/к по 1 мл 1–2 %-ного раствора; принимают внутрь по 0,025—0,05 г на прием.

Форма выпуска:порошки, таблетки по 0,025, ампулы и шприц-тюбики по 1 мл 1–2 %-ного раствора.

Омнопон( Omnoponum ) – смесь алкалоидов опия, в том числе 50 %-ного морфина.

Действие, применение, побочное действие, противопоказания:такие же, как и у морфина.

Способ применения:вводят п/к по 1 мл 1–2 %-ного раствора, принимают внутрь – по 0,01—0,02 г.

Форма выпуска:ампулы по 1 мл 1–2 %-ного раствора № 10. Список Б.

Валорон( Valoron ).

Синоним: Tilidinum . Синтетический заменитель морфина центрального действия.

Применение:выраженный болевой синдром различного генеза. Принимают по 50—100 мг 4 раза в сутки. Суточная доза – 400 мг.

Побочные действия:головокружение, тошнота, рвота, ослабление внимания, замедление реакции.

Противопоказания:наркотическая зависимость, лактация.

Форма выпуска:капсулы по 50 мг № 10 и 20.

К этой группе относятся еще и следующие препараты: кодеин ( Codeinum ), кодеина фосфат ( Codeini Phosphas ) (оба препарата применяются для успокоения кашля), этилморфина гидрохлорид ( Aethylmorphini hydrochloridum ) – в основном в офтальмологии в виде глазных капель и мази.

Фентанил( Phentanylum ).

Оказывает сильное, быстрое, но короткое анальгезирующее действие.

Применение:для нейролептаналгезии в сочетании с нейролептиками; для снятия острых болей при инфаркте миокарда, стенокардии, почечных и печеночных коликах.

Вводят в/м или в/в 0,5–1 мл 0,005 %-ного раствора. При необходимости повторяют каждые 20–40 мин.

Побочные действия:возможно угнетение дыхания, устраняемое в/в введением налорфина, двигательное возбуждение, спазм, гипотония, синусовая тахикардия.

Противопоказания:операция кесарево сечение; выраженная гипертензия, угнетение дыхательного центра.

Форма выпуска:ампулы по 2 мл 0,005 %-ного раствора. Список А.

Антагонисты наркотических анальгетиков.

Налорфина гидрохлорид( Nalorphini hydrochloridum ).

Антагонист по отношению к морфину и другим опиатам, но сохраняет в определенной степени свойства морфина.

Применение:как антидот при резком угнетении дыхания и других нарушениях функций организма, вызванных острым отравлением при передозировке наркотических анальгетиков. Вводят в/в, в/м или п/к. Взрослым по 0,005—0,01 г (1–2 мл 0,5 %-ного раствора).

Побочные действия:при больших дозах возможны тошнота, сонливость, головная боль, психическое возбуждение. У наркоманов – приступ абстиненции.

Форма выпуска:порошок; 0,5 %-ный раствор в ампулах по 1 мл (для взрослых) и 0,05 %-ный раствор – для новорожденных.

Налоксон( Naloxone ).

Применение:такое же, как у налорфина гидрохлорида. Вводят п/к, в/м, в/в 0,4 мг, при недостаточном эффекте вводят повторно в той же дозе через 2–3 мин.

Побочные действия:тахикардия, тошнота, рвота, гипотония.

Форма выпуска:раствор для инъекций: 1 мл – 0,4 мг налоксона.

Ненаркотические анальгетики – это препараты различного химического строения, обладающие обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием. Механизм анальгезирующего эффекта: угнетение синтеза основных факторов воспалительной реакции (простагландинов, простациклинов и тромбоксана), нарушение проведения афферентных болевых импульсов к коре головного мозга.

Производные пирозолона.

Среди препаратов этой группы известны бутадион ( Butadinum ), анальгин ( Analginum ), амидопирин ( Amidopyrinum ), антипирин ( Antipyrinum ), кетазон ( Cetazon ) и тандедрил ( Tandedril ). Механизм действия: снижение энергообеспечения воспаления, угнетение активности протеолитических ферментов, уменьшение проницаемости капилляров и торможение воспалительной инфильтрации.

Анальгин( Analginum ).

Обладает жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действием.

Применение:боли различного происхождения, ревматизм, хорея. Принимают по 0,25—0,5 г 2–3 раза в день внутрь, при ревматизме – 0,5–1,0 г 3 раза в день. В/м вводят по 1–2 мл 50 %-ного раствора 2–3 раза в день.

Побочные действия:возможны аллергические реакции и анафилактический шок.

Форма выпуска:таблетки по 0,5 г № 10, порошок, ампулы по 1 и 2 мл 50 %-ного раствора.

Анальгин входит в состав некоторых комбинированных препаратов: бенальгина ( Benalginum ), беллалгина ( Bellalginum ), темпальгина ( Tempalginum ), анапирина ( Anapyrinum ), пенталгина ( Pentalginum ).

Бутадион( Butadionum ).

Применение:как у анальгина. Принимают внутрь по 0,15 г 4–6 раз в сутки после еды. Мазь наносят тонким слоем, не втирая, на поверхность кожи 2–3 раза в сутки.

Побочные действия:тошнота, боль в области желудка, болезни печени и почек, аритмия, недостаточность кровообращения.