Леонид Марченко - Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

• Нейтральность реакции.

• Фармакологическая индифферентность, отсутствие аллергизирующего действия.

• Определенные структурно-механические (реологические) характеристики.

• Хорошо воспринимать и отдавать лекарственные вещества.

• Легко наноситься и смываться с кожи и белья, немаркость.

• Устойчивость при хранении, микробиологическая стабильность.

• Должны быть дешевы, доступны.

• Обеспечивать хороший товарный вид.

Основы для мазей классифицируют по следующим признакам:

• по источникам получения;

• по химическому составу;

• по отношению к воде.

Классификация по источникам получения.Различают основы:

• природные (жиры, жирные масла, вазелин, вазелиновое масло, ланолин, воск пчелиный, бентонит, ситостерин, крахмал, желатин, коллаген, хитозан и др.);

• полусинтетические (гидрогенизированные жиры, производные целлюлозы, натрия альгинат и др.);

• синтетические (силиконовые жидкости, аэросил, поливинилпирролидон, ПЭО, САКАП и др.).

Классификация по химическому составу:

• углеводороды ;

• эфиры ;

• полиорганосиликоны и др.

Классификация по отношению к воде:

1. Гидрофильные основы.

Гидрофильность – способность смешиваться с водой или растворяться в ней.

• Вещества, дающие устойчивые гели после набухания в воде с последующим растворением (растворы и гели полисахаридов, белков, олигоэфиров, полиэтиленоксидные основы и др.).

Рис. 3. Классификация мазевых основ по отношению к воде

• Вещества нерастворимые, но набухающие в воде (гели фитостерина и ситостерина, гидрофильных глинистых минералов).

2. Гидрофобные основы.

Гидрофобность (или липофильность) – способность смешиваться с жирами или растворяться в них и не смешиваться с водой (жировые, углеводородные, силиконовые).

3. Дифильные (гидрофильно-гидрофобные) основы:

• абсорбционные (безводные: гидрофильные и гидрофобные);

• эмульсионные (водосодержащие: типа вода/масло и масло/вода) (рис. 3).

Жировые основы. Животные жиры. Природные жиры представляют собой смеси триглицеридов предельных (стеариновой С 17Н 35СООН, пальмитиновой С 15Н 31СООН, миристиновой С 13Н 27СООН) и непредельных (олеиновой С 17Н 33СООН, линолевой С 17Н 31СООН) высших жирных кислот. Кроме сложных эфиров жиры содержа тнезначительное количество неомыляемых компонентов: свободные жирные кислоты, стерины (холестерин, фитостерин).

Жиры совместимы со многими лекарственными веществами, легко всасываются и обеспечивают глубокое всасывание лекарственных веществ.

Жиры содержат более 50 % ненасыщенных кислот, поэтому их не используют в мазях с окислителями и солями тяжелых металлов. Мази на основе жиров хранят не более 1 – 2 недель. При хранении жиры могут окисляться с образованием пероксидов, вызывающих разложение лекарственных веществ и оказывающих раздражающее действие на кожу.

Фармакопеи многих странограничивают применениежиров в составе основ. В производстве отечественных мазей используется свиной жир. В косметической практике в качестве основ используют жиры: говяжий, бараний, норковый, куриный, утиный, кашалотовыйикитовый. Жир свиной ( Adeps suillus (axungia porcina) depuratus ) не прогорклый – белого цвета. С химической точки зрения он представляет собой триглицериды олеиновой, пальмитиновой, стеариновой кислот, с содержанием небольшого количества холестерина, который обеспечивает эмульгирующие свойства основы. Смешивается примерно с 20 % воды. Температура плавления 34 – 46 °C.

Жир свиной наиболее близок по свойствам к человеческому жиру. Легко наносится и распределяется по коже, легко смывается, легко отдает лекарственные вещества, не раздражает кожу, не препятствует кожному дыханию. Сплавляется с другими жирами.

Недостатки свиного жира как основы: под влиянием кислорода воздуха, света, влаги он прогоркает, приобретает кислую реакцию, неприятный запах и раздражающее действие на кожу. Химически неиндифферентен. Непредельные жирные кислоты разрушаются с образованием озонидов. Несовместим с окислителями, йодидами, полифенолами, адреналином. Реагирует со щелочными соединениями, с солями тяжелых металлов (образует токсичные металлические мыла).

В мазях серной простой, калия йодида простой, скипидарной, йодной, йодоформной, карболовой, колларголовой, Дарье, Вилькинсона, календулы, в состав которых входит свиной жир, его заменяют консистентной эмульсионной основой типа вода/масло.

Жир бычий ( Sebum bovinum ) – представляет собой триглицериды пальмитиновой, стеариновой, олеиновой кислот. Температура плавления 42 – 50 °C. По свойствам уступает жиру свиному из-за высокой температуры плавления.

Бычий жир, а также бараний используются как уплотнители мазевых основ.

Растительные масла (жиры). Представляют собой смеси триглицеридов предельных и непредельных высших жирных кислот. По сравнению с животными жирами растительные масла содержат большее количество непредельных кислот. Хорошо всасываются и обеспечивают глубокую всасываемость лекарственных веществ.

Растительные масла (кокосовое, пальмовое, пальмоядровое, какао) при увеличении содержания предельных кислот могут иметь твердую консистенцию. Твердые растительные масла в качестве основы не обладают достаточной пластичностью, используются как уплотнители мазевых основ.

Жидкие растительные масла не пригодны в качестве основы в чистом виде. Применяются в качестве компонентов основ в линиментах (олименты), в смеси с твердыми веществами (твердыми животными жирами, восками, парафинами), для получения эмульсионных основ.

В зависимости от содержания непредельных кислот различают масла:

• невысыхающие (оливковое, персиковое, абрикосовое, какао, кунжутное, кокосовое, пальмовое, пальмоядровое);

• полувысыхающие (касторовое, подсолнечное);

• высыхающие (арахисовое, льняное, хлопковое).

Все невысыхающие масла хорошо переносятся кожей, смягчают эпидермис, всасываются. Высыхающие масла могут раздражать кожу.

Растительные масла при длительном хранении могут прогоркать (гидролизоваться вследствие содержания воды), образовывать пероксиды. Они более устойчивы к развитию микрофлоры, чем животные жиры, вследствие содержания фитонцидов.

Гидрогенизированные жиры. Для получения мазевых основ с мягкой консистенцией из растительных масел и жидких животных жиров используют направленную гидрогенизацию, фракционирование, переэтерификацию.