Леонид Марченко - Технология мягких лекарственных форм. Учебное пособие

Метилцеллюлоза (МЦ) используется различных марок: МЦ-3 – МЦ-100. (Число характеризует вязкость 1 %-го раствора). МЦ растворима в холодной воде, горячем глицерине, смесях низших спиртов с водой, нерастворима в горячей воде. Несовместима с солями тяжелых металлов, фенолами, препаратами йода, аммиаком, танином.

Используется в виде 3 – 6 %-х гелей с добавлением 20 %-го глицерина (для уменьшения высыхаемости основы). Гели устойчивы в широком интервале рН. Основы индифферентны, не токсичны, хорошо смешиваются с выделениями слизистой, в них хорошо распределяются лекарственные вещества. При высыхании образуют пленки на коже. Используется в защитных мазях, можно применять для получения сухих мазей – концентратов. Гель 3 %-й – как основа для глазных мазей.

Рис. 6. Структура производных целлюлозы

Таблица 1

Пример основы с МЦ:

Метилцеллюлозы 6,0;

Глицерина 20,0;

Воды очищенной 74,0.

Гель МЦ входит в состав мазей «Ундецин», «Цинкундан», рекомендован для мазей с цинка оксидом, ихтиолом, кислотой салициловой и др.

Натрий-карбоксиметилцеллюлоза (натрий-КМЦ). [C 6H 7O 2×(OH) x(OCH 2COO) 7] n( n = 100 – 2000) – натриевая соль эфирацеллюлозы и гликолевой кислоты. Представляет собой порошкообразное или волокнистое вещество белого цвета без запаха и вкуса, имеющее плотность 1,59 г/см 3. Молекулярная масса от 21 до 500 кД.

Натрий-КМЦ растворяется в холодной и горячей воде с образованием растворов с большой вязкостью. В водных растворах является полиэлектролитом. Устойчива при нагревании и стерилизации. Взаимодействует с солями азотистых оснований, кислореагирующими соединениями, солями металлов с образованием труднорастворимых осадков.

При изготовлении гелей натрий-КМЦ порошок предварительно заливают половинным объемом холодной воды, через 60 мин добавляют остальную воду и нагревают до 50 – 70 °C (до полного растворения).

Пример основы с натрий-КМЦ:

Натрий-КМЦ 6,0;

Глицерина 10,0;

Воды очищенной 84,0.

В концентрации 2 % натрий-КМЦ входит в состав фурацилиновой пасты, рекомендована для мази с пиромекаином.

Пример. Мазь с пиромекаином:

Пиромекаина 5,0;

Метилурацила 5,0;

Натрий-КМЦ 3,6;

Глицерина 9,0;

Воды очищенной до 100,0.

Крахмал ( Amylum ) входит в состав крахмально-глицериновой основы (глицериновой мази Unguentum glycerini ).

Пример глицериновой мази:

Крахмала 7,0;

Воды очищенной холодной 7,0;

Глицерина 93,0.

Получают 100 г основы. Основа представляет собой прозрачную однородную вязкую легко распределяющуюся по поверхности массу. Устойчива к микроорганизмам, может быть использована в качестве основы для глазных мазей.

Недостатком основы является способность при механическом воздействии подвергаться синерезису, долго не хранится.

Мазь глицериновая исключена из госреестра в 1984 г., поэтому мази на крахмально-глицериновом геле могут быть изготовлены только в качестве экстемпоральной рецептуры.

Гели полисахаридов микробного происхождения .Учеными СПХФА предложены полисахариды: аубазидан, родэксман, лауран, способные в концентрациях 0,3 – 2,0 % образовывать гели.

Пример основы:

Аубазидана 1,0 – 1,7;

Глицерина 10,0;

Воды очищенной до 100,0;

Мазевые основы природных белков. Желатиновые глицерогели (1 – 3 % желатина, 1 – 30 % глицерина, 70 – 80 % воды) применяются для изготовления защитных мазей, застывающих на коже в виде прозрачной упругой пленки (паста Унна, ХИОТ-5, ХИОТ-6). Кожные клеи наносят на руки в разогретом виде кисточкой перед началом работы. Хорошо удаляются смыванием водой. Свойства глицерогелей зависят от количества желатина.

Гели неустойчивы к микробной порче, синерезису и высыханию. Желатиновые гели в концентрации до 3 % представляют собой нежные, легкоплавкие студни, разжижающиеся при втирании в кожу, медленно всасываются. Широко применяются при изготовлении различных кремов.

Коллаген ( Collagenum ) является белком соединительной ткани. Его получают из кожи крупного рогатого скота. Полностью абсорбируется и утилизируется при введении в организм, стимулирует процессы регенерации поврежденных тканей, обладает большой сорбционной способностью, слабой антигенностью. У него отсутствуют токсические и канцерогенные свойства.

В воде набухает с образованием гелей. Коллаген способен к солюбилизации лекарственных веществ, имеющих в своем составе аминокарбоксильные группы. Используют 2 %-е и 3 %-е (для глазных мазей) гели для лечения раневого процесса.

Мазевые основы синтетических ВМС. Полиэтиленоксиды (ПЭО) ( Polyaethylenoxydum ) получают полимеризацией этилена оксида или поликонденсацией этиленгликоля:

или

Полиэтиленоксиды выпускаются с молекулярной массой от 400 до 4000, имеют консистенцию от жидкой до твердой.

ПЭО без запаха и вкуса, хорошо смешиваются с водой, глицерином, органическими растворителями, нерастворимы в эфире, маслах.

ПЭО совместимы с большинством лекарственных веществ, несовместимы с фенолами, тяжелыми металлами, танином. При сочетании с лекарственными веществами, содержащими окси- и карбоксильные группы возможно протекание взаимодействия по водородным связям с образованием высокоструктурированных систем ПЭО, потерей терапевтической активности.

В качестве основ для мазей используют как сплавы твердых и жидких ПЭО (марок 400, 1500, 4000), так и композиции ПЭО различной молекулярной массы с глицерином и другими вспомогательными веществами. Являются наиболее широко используемой основой для промышленных мазей.

ПЭО-основы нейтральны, гигроскопичны, физиологически индифферентны, при длительном применении не мацерируют кожу, легко высвобождают лекарственные вещества, не являются средой для развития микрофлоры. Хорошо растворяют гидрофильные вещества. Не подвергаются воздействию электролитов, спирта. Имеют слабые бактерицидные свойства (в присутствии ПЭО повышается антимикробная активность антибиотиков, сульфаниламидов, антисептиков), осмотически активны (обладают выраженным дегидратирующим действием). Не нарушают газообмен кожи, мало токсичны, не оказывают раздражающего действиянаткани, легкосмываются, устойчивыкдействиюсвета, влаги. Входят в фармакопеи большинства стран мира.