Раиса Кантемирова - Фармакотерапия в гериатрической практике. Руководство для врачей

Второй механизм привыкания доказан для антрахинонов и дериватов дифенил-метана. Эти препараты, действуя на уровне нейронов подслизистого сплетения, вызывают образование оксида азота, который расслабляет гладкие мышцы и ингибирует перистальтику. При длительном применении развиваются дегенеративные изменения энтеральной системы. Предполагается, что слабительные этих групп оказывают также мутагенное действие и обладают генотоксичностью.

Таким образом, стимулирующие слабительные не рекомендуется применять длительно, а тем более постоянно, особенно пожилым больным, у которых кишечная гипотония и замедленный транзит являются основными механизмами запора.

Прокинетики. Из прокинетиков для лечения медленно-транзитного запора существует только один препарат – тримебутин (дебридат) .

Тримебутин, действуя на энкефалинергическую систему кишечника, является регулятором его перистальтики. Обладая сродством к рецепторам возбуждения и подавления, оказывает стимулирующее действие при гипокинетических состояниях гладкой мускулатуры кишечника и спазмолитическое – при гиперкинетических. Препарат действует на всем протяжении желудочно-кишечного тракта, снижает давление сфинктера пищевода, способствует опорожнению желудка и усилению перистальтики кишечника, а также способствует ответной реакции гладкой мускулатуры толстой кишки на пищевые раздражители. Тримебутин восстанавливает нормальную физиологическую активность мускулатуры кишечника при различных заболеваниях желудочно-кишечного тракта, связанных с нарушениями моторики.

Препарат тримебутин может быть полезен:

– при функциональных заболеваниях ЖКТ, проявляющихся, в частности, болями и коликами в брюшной полости, спазмами кишечника, метеоризмом и запором: по 1 – 2 таб. (100 – 200 мг) 3 раза в сутки;

– при гастродуоденальных заболеваниях (боли в животе, нарушения пищеварения, тошнота, рвота) – по 1 – 2 таб. (100 – 200 мг) 3 раза в сутки;

– при хроническом идиопатическом запоре, замедленном прохождении содержимого через толстую кишку. Через месяц терапии (тримебутин, 300 мг/cут перорально) объективно увеличивается число дефекаций, наступает облегчение симптомов, связанных с запором;

– при послеоперационной непроходимости у пациентов, перенесших операцию на брюшной полости (400 мг, внутривенно);

– при подготовке к рентгенологическому и эндоскопическому исследованиям ЖКТ.

Спазмолитики. Спазмолитические препараты показаны только у больных с доказанным гиперкинетическим спастическим механизмом запора, что в пожилом возрасте бывает редко.

Препараты, имеющие сродство к серотониновым рецепторам, еще не вошли в клиническую практику (тегасерод). Крометого, эти средства могут иметь существенные ограничения у пожилых больных из-за возможного кардиотропного действия.

Хотелось бы привлечь также внимание к двум наиболее распространенным и важным группам лекарственных препаратов – прои пребиотикам.

Пробиотики – это живые микроорганизмы и вещества микробного и иного происхождения, оказывающие при естественном способе введения благоприятные эффекты на физиологические функции, биохимические и поведенческие реакции организма через оптимизацию его микроэкологического статуса. Сегодня к ним принято относить препараты, содержащие живые культуры микроорганизмов.

Пробиотики могут содержать как монокультуру, так и комбинацию из нескольких видов микроорганизмов ( симбиотики ), а комбинацию пробиотика и пребиотика обозначают термином «синбиотик» . В России наиболее известными бактериопрепаратами являются линекс ( L. cidophilus, B. infantis v. liberorum и E. faecium ), бифиформ ( B. longum и E. faecium ) и ламинолакт ( E. faecium L-3 ).

Высокий уровень безопасности бактериопрепаратов на основе энтерококков обеспечивается как детальным изучением свойств конкретных штаммов, так и проведением дальнейшего контроля соответствия штаммов эталонным образцам.

Одним из преимуществ пробиотиков является возможность применения жизнеспособных бактерий на любом этапе терапии как инфекционных, так и неинфекционных болезней человека. Пробиотики способны обеспечить как «протезирование» (восполнение) утраченных функций при выраженном дефиците естественной нормофлоры, так и добавление/усиление «по требованию» тех функций и свойств, которые требуются на конкретном этапе лечения или реабилитации после перенесенного заболевания, – антагонистическая активность в отношении патогенных и условно-патогенных микроорганизмов, витаминопродукция, ферментативная активность, иммуномодуляция и др. Пробиотики успешно применяются в сочетании с пребиотиками.

Пребиотики – неперевариваемые в кишечнике ингредиенты различного происхождения, способные оказывать благоприятный эффект на организм хозяина через селективную стимуляцию роста и/или активности представителей нормальной микрофлоры кишечника.

Одним из первых комбинированных средств с максимальным пребиотическим эффектом является эубикор.

Эубикор представляет собой комплекс, который содержит натуральные пищевые волокна, в том числе водорастворимые, инактивированные клетки специально селектированного штамма лечебных дрожжей – Saccharomyces cerevisiae (vini) и продукты их метаболизма.

Пищевые волокна (ПВ) представляют сумму полисахаридов и лигнина. Полисахариды пищевых волокон включают: водорастворимые компоненты – пектин, камеди, слизи, гемицеллюлозу, инулин, гуар; водонерастворимые – целлюлозу. Лигнин не является углеводом, и его следует рассматривать как отдельное водонерастворимое волокно. ПВ не перевариваются эндогенными секретами ЖКТ человека и легко достигают толстой кишки, где они метаболизируются анаэробной микрофлорой до короткоцепочечных жирных кислот (КЦЖК). КЦЖК (ацетат, пропионат, бутират) являются главными энергетическими источниками для эпителия слизистой оболочки толстой кишки, стимулирующими пролиферацию клеток, образование слизи и трофику слизистой оболочки. Кроме того, пищевые волокна создают обширную дополнительную поверхность, на которой фиксируются облигатные микроорганизмы, что приводит к резкому увеличению их количества на единицу объема кишки и возрастанию метаболической активности кишечного содержимого. С другой стороны, хорошо известен элиминационный эффект пищевых волокон в отношении патогенных микроорганизмов и их токсинов.

Вторым важнейшим компонентом эубикора являются инактивированные дрожжи S. cerevisiae (vini). Оболочка их клеток имеет полисахаридное строение. В ее состав входят, главным образом, три олигосахарида – маннан, глюкан и гликогеноподобный компонент. Маннан и глюкан обладают способностью связывать патогенные и условно-патогенные микроорганизмы, их токсины, а также являются неспецифическими стимуляторами иммунитета. Цитоплазма дрожжевых клеток богата биологически активными веществами: аминокислотами, ферментами, убихинонами, микрои макроэлементами, витаминами А, D 3, Е, С, группы В. Указанные компоненты оказывают положительное влияние как на нормальную микрофлору, так и на организм человека в целом. В частности, дрожжевые бета-глюканы проявляют себя в качестве стимуляторов иммунного ответа. При производстве препарата важно, что используется технология, обеспечивающая инактивацию дрожжей с одновременной высокой степенью сохранности биологически активных веществ.