Нина Веселовская - Наркотики

Все аналоги ФНТ относятся к опиоидам, так как связываются опиатными рецепторами, и их фармакологическое действие, в том числе и побочные эффекты, подобны опиатным, но различаются по силе и продолжительности действия (табл. 1).

АФТ в дозах 8 мкг/кг вызывает анестезию длительностью 5–16 минут и пробуждение через 2–20 мин. По сравнению с ФНТ обезболивающее действие АФТ оценивается как 0,25, угнетение дыхания – 0,1, продолжительность короче на 2/3. Благодаря короткому действию (около 15 мин), АФТ часто используется при небольших хирургических операциях. В отличие от ФНТ, который аккумулируется в организме и при повторных приемах проявляется повторным эффектом угнетения дыхания, АФТ в тканях сохраняется ограниченно и может использоваться для аналгезии среднего или продолжительного действия без развития повторного эффекта угнетения дыхания.

СФТ, обладая анальгетической активностью, в 2000 раз превышающей активность морфина, применяется в кардиохирургии в дозах 10–30 мкг/кг.

Схема 2. Запрещенные аналоги фентанила

Начало нелегального использования ФНТ приходится на середину семидесятых годов, когда появились сведения об использовании фармацевтического ФНТ в качестве допинга на лошадиных скачках и о его применении врачами, медсестрами и фармацевтами в немедицинских целях. Сообщалось о смертных случаях от сверхдозы ФНТ после съедания пластыря с ФНТ. Известны случаи курения украденных или использованных пластырей или вдыхания через трубку счищенного с пластыря вещества при нагревании его на алюминиевой фольге.

Подпольно синтезированные аналоги фентанила впервые появились в 1979 г., когда было установлено, что причиной большого числа смертей в Калифорнии (США) от сверхдозы неизвестного наркотика, представленного распространителями «на улице» как героин, является аналог фентанила – α–метилфентанил (далее АМФ). Дальнейшее изучение показало, что АМФ в 2 раза сильнее самого ФНТ и в 200 раз сильнее морфина. Симптомы, обнаруженные при вскрытиях, были идентичны известным симптомам, сопутствующим смертям от передозировки героина. Сообщалось, что жертвы принимали наркотик, называемый либо China White, либо Synthetic Heroin. Причиной всех этих смертей явилась передозировка, поскольку жертвы не имели информации о значительном превышении эффективности АМФ по отношению к героину.

В следующее десятилетие в нелегальной продаже появилось, по крайней мере еще 10 различных аналогов ФНТ, за чем последовало более 100 зарегистрированных смертей, непосредственно приписываемых их действию.

Пик нелегального использования фентанилов в США приходился на 1985 г., затем в течение нескольких последующих лет наблюдалось устойчивое снижение до осени 1988 г. когда подпольные лаборатории синтезировали и выбросили на нелегальный рынок 3–метилфентанил (3–МФ) – мощный и наиболее опасный аналог фентанила, в 6000 раз превышающий морфин и в 1000 раз героин по эффективности и вызвавший новую вспышку смертей среди опийных наркоманов. Минимальная летальная доза 3–МФ оценивается в 250 мкг. В настоящее время это наиболее распространенный аналог фентанила, представляющий смесь цис– и транс–изомеров в соотношении 80:20. ФНТ также синтезируют в подпольных лабораториях, и в этом случае он содержит примесь исходного продукта синтеза бензилфентанила. В препаратах 3–МФ присутствует некоторое количество ФНТ, побочного продукта синтеза.

Все запрещенные аналоги фентанила оказывают на организм качественно подобное фармакологическое действие опиатного типа и отличаются только по эффективности и продолжительности действия.

К настоящему времени в нелегальном обороте наркотиков могут находиться аналоги фентанила (схема 2):

■ 3–метил–фентанил

■ α–метилфентанил

■ ацетил–α–метилфентанил

■ бета–гидроксифентанил

■ тиофентанил

■ α–метилтиофентанил

■ пара–фторфентанил

■ бета–гидрокси–3–метилфентанил.

Все они являются запрещенными и включены в Список 1 Конвенции ООН и Постоянного комитета РФ по контролю наркотиков. Однако нельзя исключать появления новых соединений этого класса, несколько отличающихся по химической структуре, но сохраняющих наркотическую активность.

Наиболее распространенный способ введения ФНТ – внутривенное введение, также, подобно героину, ФНТ курят и вдыхают носом. Имеются сведения о существовании двух форм препарата: для колющих наркотик («shooters») и для использующих интраназальный способ («snorters»). Запрещенные аналоги фентанилов обычно разбавляют очень большим количеством лактозы или крахмала и иногда смешивают с кокаином или героином. Так как «уличные» образцы содержат слишком малые количества активного средства, обычно менее 1%, они, как правило, не отличаются по цвету, запаху или вкусу. Окраска образцов ФНТ может изменяться от чисто белого («Persian White») до беловатого или светло–бежевого («China White», «Synthetic Heroin», «Fentanyl») и светло– и темно–коричневого («Mexican Brown»). Коричневый цвет придает лактоза, которая при нагревании подвергается карамелизации. Текстура образцов также изменяется от легкого и тонкого порошка до более грубого, рыхлого, похожего на сухое молоко. Иногда образцы ФНТ могут иметь медицинский или химический запах, но это не может рассматриваться как характеристическое свойство. Внешний вид образцов ФНТ не содержит никаких особых черт, что позволило бы визуально отличить его от героина. Идентифицировать фентанил и аналоги можно только при химическом анализе.

Фентанилы продуцируют все эффекты и побочное действие классических наркотических анальгетиков. Среди известных в настоящее время средств они являются наиболее эффективными анальгетиками, способными приносить стойкое облегчение при болях при приеме низких доз.

Инъекции 50–100 мкг фармацевтического ФНТ вызывают анальгезию и быструю потерю сознания. Развитие неполной амнезии, гипотензии или гипертензии происходит в меньшей степени, чем это известно для морфина, а продолжительность периода угнетения дыхания короче.

Побочные эффекты:

■ эйфория

■ угнетение дыхания

■ суженные в булавочную головку зрачки

■ увеличение мускульного тонуса

■ тошнота.

Среди эффектов, не свойственных опиатам, после употребления ФНТ иногда наблюдается уменьшение частоты пульса и падение кровяного давления у хирургических больных.